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第二节 双膦酸盐类
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点骨吸收抑制剂。
抑制晶体的聚集和溶解，抑制破骨细胞活性。
用于预防和治疗
①骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折阿仑膦酸钠;
②甲状旁腺功能亢进症帕米磷酸二钠。
1.依替膦酸二钠双向作用。
小剂量抑制骨吸收，增加骨密度。
大剂量抑制骨形成。
2.氯(屈)膦酸二钠
与依替膦酸二钠相似，但功能强10倍。
3.阿仑膦酸钠较依替膦酸二钠强1000倍，且没有骨矿化抑制作用。
4.帕米膦酸二钠最大优点：作用更为持久，抑制新骨形成的作用极低尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。
(二)典型不良反应
十分常见：腹痛、腹泻、便秘、消化不良，食管炎，有症状的胃食管反流病。
(三)禁忌证
1.口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常，如食管弛缓不能，食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者。
2.中重度肾衰竭者;骨软化症患者。
3.低钙血症者。
4.妊娠、哺乳期及儿童。
(四)药物相互作用
1.与牛奶、抗酸剂及含二价阳离子药合用时，会显著降低其生物利用度。
2.禁止与萘普生合用肾功能不全。
二、用药监护
(一)监护给药方法
(1)主要不良反应为食管炎应于早晨空腹给药，用足量水送服，保持坐位或立位，长期卧床者不能服用。服后30min内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。
(3)最好用静脉方式给药。
(二)注意规避不良反应
(1)注射用阿仑膦酸钠可致“类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛。
(2)注射大剂量双膦酸盐时，由于高浓度快速注入，在血液中可能与钙螯合形成复合物，导致肾衰竭。
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