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执业药师2017药学综合知识必备考点

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  喹诺酮类药物简述

  喹诺酮类是一类新的合成抗菌药,由于其化学结构上都有吡啶酮酸基团,故通常将这类药物称为吡啶酮酸类药物,也称喹诺酮类。本类药物于1962年进入临床,1978年之后其研究与开发十分迅速,已有多个品种使用于临床,他们的抗菌谱近似,主要作用于革兰阴性菌,对革兰阳性菌作用较弱。

  根据用于临床时间先后和抗菌性能,本类药物可分为三代:第一代包括萘啶酸、吡嘧酸等,其中萘啶酸为代表药,由于其抗菌谱窄,血药浓度低,现已不再使用;第二代有吡哌酸,甲氟喹酸等,以吡哌酸为代表药,抗菌谱有所扩大,但只对革兰阴性杆菌有抗菌作用,临床使用较多;第三代有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等,为广谱抗菌药,临床使用广泛。

  近年来,由于本类药物的大量使用,耐药菌株有增长的趋势,表现为最低抑菌浓度增大或完全耐药,本类药物之间存在较密切的交叉耐药性。

  喹诺酮类药物在进行动物实验时,发现能损害幼龄动物的软骨,造成负重关节损坏而影响关节活动。在人类,因不能进行此种实验而未能作出结论,因此不主张使用。但也有人认为动物实验结果与临床实际不符。为了对患儿负责,使用本类药物必须慎重,越是年龄小的儿童,越要认真考虑。

  什么是首关效应和首剂效应

  首关效应又称首过效应,系指药物从消化道吸收,随血液流经肝脏而被代谢、分解,使进入体循环的实际药量减少的效应。药物可因应用途径的不同而使首关效应改变,如舌下含服、气雾吸入、肛门给药及注射给药均可避免首关效应。

  具有显著首关效应的药物有:地尔硫(艹卓)、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸异山梨醇酯、拉贝洛尔、利多卡因、美托洛尔、普萘洛尔、哌唑嗪、维拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、双氢麦角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、巯嘌呤、阿司匹林、可待因、右丙氧芬、美普他酚、吗啡、喷他佐辛、哌替啶、阿米替林、氯美噻唑、多塞平、米帕明(丙米嗪)、去甲替林、多潘立酮(吗丁啉)、甲苯咪唑、吡喹酮及口服避孕药等。这些药物的口服剂量需比注射剂量大,才能补偿首关效应的损失,以达到有效的血药浓度。

  首剂效应系指首剂药物引起强烈效应的现象。有些药物本身作用较强烈,首剂药物如按常量给予,可出现强烈的效应,致使患者不能耐受,如可乐定,首剂按常量应用,常出现血压骤降的现象。因此对具有这种性质的药物,其剂量应从小量开始,根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量较为安全。

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