答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 A
【答案解析】
长期吸烟、嗜酒分别对肝CYP1A2、CYP2E1有诱导作用。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】
各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。
3、
【正确答案】 E
【答案解析】
脂质体的给药途径主要包括：①静脉注射给药;②肌内和皮下注射给药;③口服给药;④眼部给药;⑤肺部给药;⑥经皮给药;⑦鼻腔给药。
4、
【正确答案】 A
【答案解析】
一些天然与合成的高分子材料都可作为聚合物骨架材料，如疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇。经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。PIB是压敏胶材料。
5、
【正确答案】 C
【答案解析】
影响眼部吸收的因素有：角膜的通透性、制剂角膜前流失、药物理化性质和制剂的pH和渗透压。
6、
【正确答案】 A
【答案解析】
MRT代表给药剂量或药物浓度消除掉63.2%所需的时间，为平均滞留时间。
7、
【正确答案】 B
【答案解析】
药物的tmax由ka、k决定，与剂量大小无关。而Cmax与X0成正比。
8、
【正确答案】 A
【答案解析】
免疫分析法是基于抗体与抗原或半抗原之间的高选择性竞争反应而建立的一种生物化学分析法。具有很高的选择性和很低的检出限，可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。
9、
【正确答案】 C
【答案解析】
碘量法的指示剂是淀粉，其他选项均是酸碱滴定法的指示剂。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】
油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】
大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提髙;小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药。
12、
【正确答案】 A
【答案解析】
Tyndall效应是由胶粒的散射引起的。
13、
【正确答案】 D
【答案解析】
增溶剂的最适HLB值为15～18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
14、
【正确答案】 D
【答案解析】
药源性肾病的临床类型有急性肾衰竭、急性过敏性间质性肾炎和肾乳头坏死、急性肾小管坏死、肾小管梗阻和肾病综合征等。血管神经性水肿属于药源性皮肤病。
15、
【正确答案】 D
【答案解析】
注射剂的特点:(1)药效迅速、剂量准确、作用可靠。(2)可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。(3)可发挥局部定位作用。但注射给药不方便，注射时易引起疼痛。(4)易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。(5)制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。
16、
【正确答案】 E
【答案解析】
羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、淀粉浆都是常用的黏合剂。
17、
【正确答案】 B
【答案解析】
阿米卡星不仅对卡那霉素敏感菌有效，对卡那霉素有耐药的绿脓杆菌、大肠杆菌和金葡菌均有显著作用，属于氨基糖苷类抗生素。
18、
【正确答案】 A
【答案解析】
C为大环内脂类抗生素，B、D为β-内酰胺类抗生素，E为其他类抗生素。
19、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考察的是：《中国药典》正文品种质量标准的项目主要有性状、鉴别、检查、含量测定、类别、规格、贮藏等。
20、
【正确答案】 A
【答案解析】
本题考察密闭的概念，密闭系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入。C是密封;BD是熔封和严封;E是避光;所以此题选择A。
21、
【正确答案】 C
【答案解析】
昔布类是选择性COX-2抑制剂。
22、
【正确答案】 A
【答案解析】
阿司匹林结构不含游离酚羟基。
23、
【正确答案】 B
【答案解析】
本题考查芬太尼的结构特征。芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构，它是苯基和哌啶之间插入了N 原子。故本题答案应选B。
24、
【正确答案】 D
【答案解析】
该结构为二苯并二氮(艹卓)类抗精神病药氯氮平。
25、
【正确答案】 D
【答案解析】
苯妥英钠结构中含有乙内酰脲结构，乙内酰脲本身无抗癫痫作用，当5位两个氢被苯基取代后得到苯妥英，临床用其钠盐苯妥英钠，抗惊厥作用强。
26、
【正确答案】 A
【答案解析】
艾司唑仑结构中不含乙内酰脲。
27、
【正确答案】 D
【答案解析】
PLA聚乳酸是可生物降解的合成高分子材料。
28、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考查靶向制剂的特点。被动靶向的微粒经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径大小。小于10nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题正确答案选择E。
29、
【正确答案】 C
【答案解析】
亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。
30、
【正确答案】 A
【答案解析】
滴丸水溶性基质：常用的有聚乙二醇类(聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)，硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。
31、
【正确答案】 B
【答案解析】
载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。
32、
【正确答案】 D
【答案解析】
混悬剂可产生长效作用，混悬剂中的难溶性药物的溶解度低，从而导致药物的溶出速度低，达到长效作用。
33、
【正确答案】 C
【答案解析】
破裂是指液滴合并进一步发展，最后使得乳剂形成油相和水相两相的现象。破裂是一个不可逆过程。
34、
【正确答案】 D
【答案解析】
ABC属于阴离子型表面活性剂，E属于两性离子表面活性剂。
35、
【正确答案】 C
【答案解析】
此题考察胶囊剂的质量要求。胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊，不论哪种胶囊，按药典规定需检查外观、水分、装量差异、崩解时限等，但脆碎度不是检查胶囊剂的质量指标。所以本题答案应选择C。
36、
【正确答案】 A
【答案解析】
隔离层是在片芯外起隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯。
37、
【正确答案】 C
【答案解析】
醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。
38、
【正确答案】 D
【答案解析】
氯霉素注射液与少量葡萄糖输液混合时会因为溶解度改变产生沉淀属于物理配伍变化。
39、
【正确答案】 C
【答案解析】
此题考查常用油溶性抗氧剂的种类。常用油溶性抗氧剂包括有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等，水溶性抗氧剂包括亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫脲等。故本题答案应选择C。
40、
【正确答案】 A
【答案解析】
抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。
41、
【正确答案】 B
【答案解析】
考查骨化三醇及本组药物的临床用途。由于老年人体内代谢酶的功能降低，故应首选骨化三醇为治疗药。故本题答案应选B。
42、
【正确答案】 C
【答案解析】
ABD属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，氟尿嘧啶不是降血糖药物。
43、
【正确答案】 E
【答案解析】
重点考查药物的化学结构。只有非诺贝特结构中含有二苯甲酮，故本题答案应选E。
44、
【正确答案】 B
【答案解析】
ACE抑制剂的名称为XX普利。
45、
【正确答案】 C
【答案解析】
重点考查抗心律失常药物的分类，A为钙拮抗剂，C为钾通道阻滞剂，BDE是钠通道阻滞剂。故本题答案应选C。
46、
【正确答案】 A
【答案解析】
重点考查山莨菪碱的结构特点与作用。天然的山莨菪碱称654-1，合成的外消旋体称654-2。
47、
【正确答案】 A
【答案解析】
考查替丁类的结构特征及结构类型。A为咪唑类，B为噻唑类，D为呋喃类，E为哌啶甲苯类，C为苯并咪唑类质子泵抑制剂。故本题答案应选A。
48、
【正确答案】 C
【答案解析】
磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱。故本题答案应选C。
49、
【正确答案】 B
【答案解析】
本题考查溴己新的作用。溴己新为祛痰药，故本题答案应选B。
50、
【正确答案】 C
【答案解析】
沉降容积比越大说明越稳定。
二、配伍选择题
1、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
本组题考查药物的作用机制。喹诺酮类药物如环丙沙星，其作用机制是抑制 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶 IV;氟康唑抑制白色念珠菌和其他念珠菌，使真菌细胞失去正常的甾醇而起到抑菌的作用;乙胺丁醇是抗结核药，含两个构型相同的手性碳，分子呈对称性仅有3个旋光异构体。
2、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 A
<4>、
【正确答案】 D
【答案解析】
本组题考查药物的作用靶点。血管紧张素转化酶是普利类药的作用靶点;β-肾上腺素受体是拟肾上腺素和洛尔类抗肾上腺素药的作用靶点;羟甲戊二酰辅酶A还原酶是他汀类降血脂药物的作用靶点;钙离子通道是二氢吡啶类抗心绞痛药物的作用靶点;钾离子通道是抗心律失常药胺碘酮的作用靶点。故本组题答案应选BEAD。
3、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 D
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 E
【答案解析】
本题考察抗抑郁药和抗精神失常药物的分类，注意掌握。
4、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
本题考查主动靶向制剂分类。修饰的质脂体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AD。
5、
<1>、
【正确答案】 A
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
此题考查混悬剂常用的稳定剂。
混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。助悬剂为用以增加分散媒的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适量的无机电解质，使混悬剂微粒的电位降低至一定程度(控制在20~25mV)使混悬剂产生絮凝，加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质使ζ-电位增加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝剂;使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂为润湿剂。所以本题答案应选择AEB。
6、
<1>、
【正确答案】 B
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
颗粒剂需进行粒度检查，并且干燥失重不超过2.0%，片剂要进行硬度检查。故本组题答案应选BCC。
7、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英失去生物活性。
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
抗肿瘤药物塞替派在体内可被脱硫代谢生成另一个抗肿瘤药物替哌。
8、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 B
<4>、
【正确答案】 A
【答案解析】
此题考查药物的配伍变化。
药物配伍变化分为物理的、化学的和药理的配伍变化，药物化学的配伍变化是由于药物化学降解，其降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等。维生素A转化为2,6-顺式维生素A属于异构化。氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物，H+催化下容易水解生成氨基物和酸。肾上腺素具有酚羟基，较易氧化，药物氧化后，不仅效价损失，而且产生颜色。故答案应选CBBA。
9、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 E
<3>、
【正确答案】 C
<4>、
【正确答案】 B
<5>、
【正确答案】 A
【答案解析】
本题考察药物的作用机制，注意掌握。局麻药利多卡因抑制Na+通道，阻断神经冲动的传导，产生局麻作用。
10、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
该制剂为溶液型气雾剂，溴化异丙托品为主药，HFA-134a为抛射剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH，抑制药物分解，加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
<2>、
【正确答案】 B
【答案解析】
该处方中的抛射剂是HFA-134a(四氟乙烷)为氢氟烷烃。
11、
<1>、
【正确答案】 D
<2>、
【正确答案】 C
<3>、
【正确答案】 B
【答案解析】
肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。
12、
<1>、
【正确答案】 E
<2>、
【正确答案】 D
<3>、
【正确答案】 C
<4>、
【正确答案】 B
<5>、
【正确答案】 A
【答案解析】
本题考查的是各个模型下的血药浓度公式，注意区别。
三、综合分析选择题
1、
<1>、
【正确答案】 B
【答案解析】
硝苯地平胶丸制备采用压制法。
<2>、
【正确答案】 A
【答案解析】
PEG400易吸湿，使胶丸壁硬化，故在囊材中加入甘油(保湿剂)，使囊壁干燥后仍保留水分约5%。
<3>、
【正确答案】 A
【答案解析】
根据处方可知该胶囊的平均装量为(5+220)/1000=0.225g<0.3g，所以装量差异限度为±10%。
<4>、
【正确答案】 B
【答案解析】
硝苯地平胶丸为软胶囊，崩解时限为60min。
2、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
硫磺为强疏水性药物，甘油为润湿剂，使硫磺能在水中均匀分散;羧甲基纤维素钠为助悬剂，可增加混悬液的动力学稳定性。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
樟脑醑为10%樟脑乙醇溶液，加入时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒;可加聚山梨酯80作润湿剂，使成品质量更佳，但不宜用软肥皂，因为软肥皂能与硫酸锌生成不溶性的二价锌皂。硫磺为强疏水性药物。
3、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
右旋糖酐是一种葡萄糖聚合物，是目前最佳的血浆代用品之一。氯化钠为渗透压调节剂。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
该药品属于胶体输液不是营养输液。
4、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
本品为胶囊型粉雾剂，用时需装入相应的装置中，供患者吸入使用。
<2>、
【正确答案】 D
【答案解析】
本品为胶囊型粉雾剂，用时需装入相应的装置中，供患者吸入使用。所以药物粒度大小应控制在10μm以下。
5、
<1>、
【正确答案】 C
<2>、
【正确答案】 B
<3>、
【正确答案】 D
6、
<1>、
【正确答案】 A
【答案解析】
处方中卡托普利为主药，HPMC为亲水凝胶骨架材料，乳糖为稀释剂，硬脂酸镁为润滑剂。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
处方中卡托普利为主药，HPMC为亲水凝胶骨架材料，乳糖为稀释剂，硬脂酸镁为润滑剂。
<3>、
【正确答案】 C
【答案解析】
HPMC是羟丙基甲基纤维素。
7、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)的出现，不仅对耐酶青霉素耐药，而且对头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类及克林霉素等耐药，对MRSA引起的感染，可选用万古霉素与利福平联合治疗。
<2>、
【正确答案】 C
【答案解析】
剂型因素属于药物方面的因素，不是机体因素。
8、
<1>、
【正确答案】 C
【答案解析】
药名提示结构，唑吡坦中含有咪唑并吡啶的结构。
<2>、
【正确答案】 E
【答案解析】
在唑吡坦的结构中不含手性碳。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】
东莨菪碱的6，7位有一环氧基，山莨菪碱没有。
2、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
抛射剂用量不是抛射剂的质量要求项目。
3、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】
糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服使用。糖浆剂中的药物可以是化学药物也可以是药材的提取物。蔗糖和芳香水剂能掩盖某些药物的苦味、咸味及其他不适臭味，使其容易服用，但糖浆剂易被真菌和其他微生物污染，使糖浆剂浑浊或变质。它是低分子溶液不是高分子溶液。
4、
【正确答案】 BCDE
【答案解析】
影响药物制剂稳定性的环境因素包括：温度、光线、氧气、金属离子、湿度和水分、包装材料。
5、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
调血脂药考来烯胺是一种阴离子交换树脂，它对酸性分子有很强亲和力，很容易和阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素等结合成为难溶解的复合物，妨碍这些药物的吸收。
6、
【正确答案】 CD
【答案解析】
药库材料：可以用单一材料，也可用多种材料配制的软膏、水凝胶、溶液等，如卡波姆、HPMC、PVA等均较为常用，各种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库材料。PIB是压敏胶材料，PET高密度PE是背衬材料。
7、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
食物影响药物吸收的因素有：①食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。
8、
【正确答案】 AB
【答案解析】
通常零阶矩与一阶矩用于药动学研究，而二阶矩因误差较大，应用不多。
9、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
“减少毒品非法供应;降低毒品非法需求;减少滥用毒品的危害”确定为三大国际禁毒战略，对全球范围内药物滥用的管制起着重要的指导和协调作用。
10、
【正确答案】 ADE
【答案解析】
四部收载凡例、通则(包括：制剂通则、通用方法/检测方法与指导原则)、药用辅料品种正文。
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