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2018年执业药师考试药学专业知识二笔记(8)
氯丙嗪的主要作用机制
口服易吸收,有刺激深部肌注。阻断中脑-边缘系统多巴胺受体,这是抗精神病作用的主要机制。
一、作用
1、中枢神经系统
(1)抗精神病作用:大剂量也不引起麻醉,正常人服用治疗量的氯丙嗪后,出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞,而理智正常,在安静环境下入睡,但易唤醒,醒后神态清楚,随后又易入睡。长期应用锥体外系反应发生率较高。
(2)镇吐作用强:小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应,但不能对抗前庭刺激引起的呕吐,对顽固性呃逆有效。
(3)对体温调节的影响:不但能降低发热机体的体温,也能降低正常体温。
(4)加强中枢抑制药的作用;
(5)对锥体外系的影响。
2、对自主神经系统的作用:受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转,M胆碱受体阻滞。
3、内分泌系统:乳腺患者禁用。
二、应用
1、精神分裂症:不能根治;
2、呕吐和顽固性呃逆:对晕动症无效;
3、低温麻醉与人工冬眠:与其他中枢系统抑制药(哌替啶、异丙嗪)合用,可人工冬眠。
三、不良反应
1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压。
2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。
3、精神异常。
4、惊厥与癫痫。
5、过敏反应。
6、心血管和内分泌系统反应:直立性低血压,心律失常,内分泌紊乱。
7、急性中毒。
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