出国留学网执业药师西药学要点

出国留学网专题频道执业药师西药学要点栏目,提供与执业药师西药学要点相关的所有资讯,希望我们所做的能让您感到满意!

执业药师2017西药学复习资料:双膦酸盐类

 

  出国留学网执业药师栏目精心整理推荐“执业药师2017西药学复习资料:双膦酸盐类”,希望对广大考生有所帮助。更多相关讯息,请继续关注本网。

  第二节 双膦酸盐类

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点骨吸收抑制剂。

  抑制晶体的聚集和溶解,抑制破骨细胞活性。

  用于预防和治疗

  ①骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折阿仑膦酸钠;

  ②甲状旁腺功能亢进症帕米磷酸二钠。

  1.依替膦酸二钠双向作用。

  小剂量抑制骨吸收,增加骨密度。

  大剂量抑制骨形成。

  2.氯(屈)膦酸二钠

  与依替膦酸二钠相似,但功能强10倍。

  3.阿仑膦酸钠较依替膦酸二钠强1000倍,且没有骨矿化抑制作用。

  4.帕米膦酸二钠最大优点:作用更为持久,抑制新骨形成的作用极低尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。

  (二)典型不良反应

  十分常见:腹痛、腹泻、便秘、消化不良,食管炎,有症状的胃食管反流病。

  (三)禁忌证

  1.口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常,如食管弛缓不能,食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者。

  2.中重度肾衰竭者;骨软化症患者。

  3.低钙血症者。

  4.妊娠、哺乳期及儿童。

  (四)药物相互作用

  1.与牛奶、抗酸剂及含二价阳离子药合用时,会显著降低其生物利用度。

  2.禁止与萘普生合用肾功能不全。

  二、用药监护

  (一)监护给药方法

  (1)主要不良反应为食管炎应于早晨空腹给药,用足量水送服,保持坐位或立位,长期卧床者不能服用。服后30min内不宜进食和卧床,不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。

  (3)最好用静脉方式给药。

  (二)注意规避不良反应

  (1)注射用阿仑膦酸钠可致“类流感样”反应,表现为高热、肌肉酸痛。

  (2)注射大剂量双膦酸盐时,由于高浓度快速注入,在血液中可能与钙螯合形成复合物,导致肾衰竭。

  执业药师西药学栏目为你推荐:

  2017年执业药师考试动态

  2017年执业药师考试报名时间

  

执业药师2017西药学要点之雌激素

 

  出国留学网执业药师栏目精心整理推荐“执业药师2017西药学要点之雌激素”,希望对广大考生有所帮助。更多相关讯息,请继续关注本网。

  第四节 雌激素

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  雌二醇生物活性最强。雌三醇最弱。

  雌激素的生理作用:

  (1)促进和维持女性生殖器官和第二性征(促使乳腺腺泡发育,乳房增大,乳汁生成)。

  (2)卵巢:

  刺激卵泡发育;

  雌激素血液浓度的高低通过反馈的方式促进或抑制促性腺激素的释放间接影响卵巢功能。

  (3)输卵管:加速卵子在输卵管的运行速度。

  (4)子宫:促进子宫内膜和平滑肌的代谢。

  (5)阴道:促进阴道上皮基底层细胞增生、分化、成熟及角化。

  (6)骨骼:促进骨质致密,但能使骨骺提早闭合和骨化而影响骨的长度增加青春期前过量雌激素摄入,影响身高。

  绝经期雌激素治疗骨质疏松症。

  (7)心血管:降低血管通透性,降低血胆固醇(女性高血脂、冠心病发病率低,女人就是命好)。

  (8)皮肤(滋润皮肤、亮丽头发)。

  当雌激素水平降低后,会形成更年期综合征。同时心脑血管病和骨质疏松症发病率显著增高,甚至出现阿尔茨海默病。

  刚停经并且马上开始使用雌激素缓解更年期症状,维持骨密度,降低患糖尿病、心肌梗死的风险。

  (二)典型不良反应

  1.子宫内膜过度增生;长期大剂量使用雌激素轻微增加子宫内膜癌和乳腺癌发生的可能性预防:与孕激素联合。

  2.高钙血症、水钠潴留、体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;

  3.血栓性静脉炎和(或)静脉血栓栓塞性疾病风险增加;

  4.绝经后阴道炎,局部使用雌激素白带增多,下腹胀或阴道灼热。

  (三)禁忌证

  1.妊娠、哺乳期;乳腺癌、子宫内膜癌;阴道不规则出血者。

  2.肝、肾功能不全。

  3.血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病。

  4.胆囊炎(雌激素能使胆汁淤积,病情加重)。

  5.充血性心力衰竭、肝肾疾病所致的水潴留者。

  (四)药物相互作用

  1.肝药酶诱导剂卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平加快雌二醇、己烯雌酚的代谢减低雌激素活性。

  2.己烯雌酚与抗凝血药、抗高血压药合用可降低后者的作用。

  二、用药监护

  (1)雌激素治疗可能诱发阴道不规则出血。

  (2)己烯雌酚----导致子代女性在青少年期就发生“少女阴道癌”,因此妊娠期妇女禁用。

  (3)尽量采用有益的联合用药

  ①雌激素与维生素D和钙剂并用,可减少尼尔雌醇的用量;

  ②雌激素与雄激素联合用药缓解乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状。

  三、主要药品

  1.雌二醇

  ①卵巢功能不全或激素不足引起功能...

执业药师2017西药学要点之抗结核分枝杆菌药

 

  本文“执业药师2017西药学要点之抗结核分枝杆菌药”考生可继续关注出国留学网执业药师栏目,小编会第一时间更新最新相关信息。

  第十五章 抗结核分枝杆菌药

  第一线(5个):异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;

  第二线:新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。

  ―、药理作用与临床评价

  (一)作用特点——调整顺序TANG。

  1.异烟肼——首选。

  ①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌,对其他微生物几乎无作用。

  ②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用,对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。

  ③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用,是全效杀菌剂。

  【异烟肼——杀菌机制】

  ——抑制分枝菌酸的合成,从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

  2.利福平

  ①“沾花惹草”——广谱,结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌,特别是耐药金葡菌,G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等,沙眼衣原体和某些病毒。

  ②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效,低浓度抑菌,高浓度杀菌。

  ③“里应外合”——穿透力强:细胞内、外均有作用。

  【利福平——杀菌机制】

  ——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍其mRNA的合成。

  3.吡嗪酰胺

  抗菌作用在酸性环境中较强。

  机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥作用。

  单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。

  4.乙胺丁醇

  仅对生长繁殖期结核杆菌有效,对静止期细菌几乎无影响。

  对其他微生物几乎无作用。

  机制——与二价离子Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成。

  单用产生耐药性。

  5.链霉素——第一个用于治疗结核——“鼻祖”TANG:

  A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效;

  B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内;

  C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。

  D.易产生耐药性,不良反应多。

  6.对氨基水杨酸钠

  抗菌谱极窄,仅对细胞外结核菌有抑制作用。

  机制:化学结构与对氨基苯甲酸相似,竞争性抑制二氢蝶酸合成酶,使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长——类似谁?

  7.氟喹诺酮类

  ——莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。

  (二)典型不良反应

  1.异烟肼

  ①肝脏毒性(AST及ALT升高、黄疸等)。

  ②周围神经炎——加用维生素B6。

  2.利福平

  ①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。

  ②...

执业药师2017西药学重点:皮肤科疾病用药

 

  本文“执业药师2017西药学重点:皮肤科疾病用药”考生可继续关注出国留学网执业药师栏目,小编会第一时间更新最新相关信息。

  1.皮肤寄生虫(疥疮、虱病)感染治疗药

  2.痤疮治疗药

  3.皮肤真菌感染治疗药

  4.外用糖皮质激素

  第一节 皮肤寄生虫(疥疮、虱病)感染治疗药

  一、药理作用

  疥疮——由疥螨引起——林旦——疗效最佳; 其次:克罗米通、硫黄软膏、苯甲酸苄酯,被公认为特效药。

  1.林旦——与疥虫和虱体体表直接接触后,透过体壁,引起神经系统麻痹而死。

  2.克罗米通——特异性杀灭疥螨——麻醉疥螨的神经系统,使疥螨麻痹死亡。

  (二)典型不良反应 长期大量使用林旦——中枢神经系统毒性,诱发癫痫。

  二、用药监护

  (―)注意药品的正确应用(头、面颈部不可用药)

  一定要全身涂擦(从颈部以下),特别是皮肤皱褶部位,如手指间和足趾间,腋、腹股沟、阴肛部,女性乳下、男性阴囊及阴茎、远端甲下。经24h后,用温水洗去残留药物,1次治疗痊愈率可达90%~95%。提倡2次治疗法——第1次上药之后,经24h再涂。24h后必需洗去残余药物,避免体内吸收过多。如需再用,必须在第2次停药1周后才能再用。

  (二)监护药品的毒性 (1)为预防林旦对肝、肾功能及中枢神经系统的损害——在较大面积抓破处,最好不涂。

  (2)硫黄长期大量局部用药,具有刺激性——用时勿接触眼睛;可引起接触性皮炎(皮肤发红和脱屑)。

  第二节 痤疮治疗药 痤疮——青春发育期,毛囊皮脂腺炎。 与雄激素和痤疮丙酸杆菌感染有关。

  一、药理作用与临床评价  1.非抗生素类抗菌药——过氧苯甲酰和壬二酸。

  (1)过氧苯甲酰 强氧化剂。遇有机物分解出新生态氧而发挥杀菌除臭作用,可杀灭痤疮丙酸杆菌,并使皮肤干燥和脱屑。 【注意】过氧苯甲酰—— 1.能漂白毛发——不宜用在有毛发的部位;与有颜色物品接触时,可出现漂白或褪色。 2.避免用药部位过度日光照晒。

  (2)壬二酸 ①直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌; ②竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程,减少二氢睾酮所诱发的皮肤油脂过多; ③抗角质化作用,降低色素沉着和减小黑斑病损伤。 对轻中度痤疮者——显著减少粉刺、丘疹和脓疱。

  2.抗角化药(1)维A酸 调节表皮细胞的有丝分裂和细胞更新,使病变皮肤的增生和分化恢复正常,促进毛囊上皮更新。

  (2)异维A酸——维A酸的异构体。 缩小皮脂腺,抑制皮脂腺活性,减少皮脂分泌,以及减轻上皮细胞分化和减少毛囊中痤疮丙酸杆菌。 对严重的结节状痤疮有高效——用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮),毛发红糠疹。

  【注意】致畸作用——妊娠期、儿童不宜使用。

  (3)阿达帕林——维A酸类化合物。 与维A酸细胞核受体有较高的亲和力,有强大抗炎作用,可抑制外周血液中多形白细胞的化学趋化,并抑制花生四烯酸转化为炎症介质白三烯。

  立即小结——痤疮治疗药的机制TANG

  1.过氧苯甲酰——强氧化剂;

  2.壬二酸——直接抑制和杀灭细菌;抑制二氢睾酮;抗角质化;

  3.维A酸——调节表皮细胞的有丝分裂和...

执业药师西药学2017复习资料之沙眼

 

  出国留学网 执业药师栏目小编们精心为广大考生准备了“执业药师西药学2017复习资料之沙眼”,各位同学赶快学起来吧,做好万全准备,祝各位同学考试顺利通过。

  一、概述

  沙眼是由病原性沙眼衣原体侵入结膜和角膜引起的慢性传染性眼病,在生活中常见,严重时双眼结膜表面犹如布满沙粒状,因而得名。沙眼在男女老幼中皆可罹患,轻者可无症状,仅在体检时常由医师 发现;较重者常会感觉眼内有摩擦感或有异物感,难于忍受,有时发痒、迎风流泪、畏惧强光、不时在眼边积存少量的分泌物(眼屎)。如翻开眼皮,可发现眼睑结膜呈弥漫性充血,血管模糊不清,结膜上出现乳头(内眼皮有类似舌头表面的粗糙不平的外观)或滤泡(睑结膜上长出一些隆起、浑浊和大小不一的小泡)。沙眼起病慢、病程长,不仅侵犯球结膜(白眼球表面),进而可危害角膜(黑眼球表面),引起视力下降,治疗时间也较长。

  二、沙眼与睑缘炎的区别

  睑缘炎俗称“烂眼边”,与沙眼不同,是发生在睑缘皮肤、睫毛囊及腺体的慢性炎症。

  三、临床 表现

  四、药物治疗

  沙眼主要应用滴眼剂治疗, 《国家非处方药目录》收录的治疗沙眼的制剂有10%磺胺醋酰钠、0.25%硫酸锌、0.1%酞丁安滴眼剂和0.5%红霉素眼膏。 五、用药与健康提示

  1.磺胺醋酰钠和复方磺胺甲噁唑滴眼剂毒性小,但偶见有患者过敏。对曾有磺胺过敏史者禁用磺胺醋酰钠、复方磺胺甲噁唑滴眼剂;过敏体质者也要慎用。并且不宜与其他滴眼液混合使用。另磺胺药滴眼时可通过鼻泪管吸收到

循环系统 ,不宜过量使用。

  2.硫酸锌滴眼剂有...

执业药师西药学2017难点之十种常见疾病的药疗

 

  出国留学网 执业药师栏目小编们精心为广大考生准备了“执业药师西药学2017难点之十种常见疾病的药疗”,各位同学赶快学起来吧,做好万全准备,祝各位同学考试顺利通过。

  (一)高血压

  1.临床 基础

  (1)高血压病的病因与发病机制  (2)高血压的分类  (3)临床表现与并发症  (4)高血压的危险分层

  2.药物治疗与合理用药

  (1)高血压的治疗目标、原则  (2)高血压的非药物治疗  (3)抗高血压药治疗原则

  (4)常用抗高血压药的种类  (5)抗高血压药的合理应用

  (二)高脂血症

  1.临床基础

  (1)血脂的分类  (2)高脂血症的病因  (3)高脂血症的分型与各型特点  (4)各种脂类水平的临床意义

  (5)高脂血症的临床表现

  2.药物治疗与合理用药

  (1)血脂调节药的选用  (2)常用血脂调节药的种类  (3)血脂调节药的合理应用

  (三)脑卒中

  1.临床基础

  (1)脑卒中的分类、病因及临床表现  (2)脑卒中的先兆症状

  2.药物治疗与合理用药

  (1)脑卒中的非药物治疗  (2)脑卒中药物治疗原则  (3)缺血性脑卒中急性期治疗

  4)出血性脑卒中急性期治疗  (5)短暂性脑缺血发作治疗  (6)治疗脑卒中药的合理应用

  (四)消化性溃疡

  1.临床基础

  (1)消化性溃疡病因与促成溃疡的外部因素  (2)临床表现  (3)胃与十二指肠溃疡的主要区别

  2.药物治疗与合理用药

  (1)消化性溃疡病的常规治疗  (2)幽门螺杆菌感染的治疗  (3)常用抗消化性溃疡药的种类

  (4)抗消化性溃疡药的合理应用

  (五)糖尿病

  1.临床基础

  (1)糖尿病的分型  (2)临床表现与主要并发症  (3)糖尿病诊断标准

  2.药物治疗与合理用药

  (1)治疗糖尿病药物的选用  (2)胰岛素制剂的种类与特点  (3)口服降糖药的种类

  (4)治疗糖尿病药的合理应用

  (六)骨质疏松症

  1.临床基础

  (1)骨质疏松症病因  (2)妇女绝经后与老年性骨质疏松症主要特点  (3)骨质疏松症的临床表现

 ...

2017执业药师西药学要点之药理学的性质和任务

 

  本文“2017执业药师西药学要点之药理学的性质和任务”由出国留学网执业药师栏目诚意推荐,希望对广大考生有所帮助。快跟小编一起来复习吧。

  药理学的性质和任务

  药物(drug)是指能影响和调节机体生理、生化和病理过程,用以诊断、预防、治疗疾病的物质,是人类与疾病作斗争的重要武器。

  药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一,主要研究药物与机体(包括病原体)相互作用规律和机制。药理学一方面研究药物对机体的作用及其机制,即在药物的作用下,机体生理功能及细胞代谢活动的变化规律;另一方面研究机体对药物的作用,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄及其血浆药物浓度动态变化的规律。前者称为药物效应动力学(pharmacodynamic),简称药效学;后者称为药物代谢动力学 (pharmacokinetics),简称药动学。药理学是药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁学科。药理学的任务就是阐明药物有何作用、作用如何产生及药物在体内的动态变化规律。只有充分认识和理解药物的作用机制,才能提高疗效,减轻不良反应,达到合理用药的目的;只有阐明药物作用机制,才能为寻找和发现安全有效的新药提供有益的线索;同时药理学也为揭示生命活动的奥妙提供重要的资料,推动生命科学的发展。

  药理学分为临床前药理学(preclinical pharmacology)和临床药理学(clinical pharmacology)。前者又称为基础药理学或比较药理学,是以动物为研究对象,在严格控制实验条件的前提下,从整体、器官、组织、细胞和分子水平上,观察和探讨药物的作用和作用机制,进行药效和安全性评价;后者是以患者为研究对象,研究药物对机体的药效学、药动学及其不良反应,以确保患者用药的安全有效。

  执业药师西药学栏目为你推荐:

  2017年执业药师考试动态

  2017年执业药师考试报名时间

  2017上半年执业药师考试时间

  2017年执业药师准考证打印时间

  

2017执业药师西药学难点之镇静催眠药

 

  本文“2017执业药师西药学难点之镇静催眠药”由出国留学网执业药师栏目诚意推荐,希望对广大考生有所帮助。快跟小编一起来复习吧。

  镇静催眠药

  苯二氮卓类

  一、药理作用及临床应用

  (一)抗焦虑 苯二氮卓类小剂量即有较好抗焦虑作用,改善忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统,可用于焦虑症治疗。

  (二)镇静、催眠 可缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小,停药后代偿性反跳较轻,易于停药。由于这类药物安全性好,镇静、催眠疗效确切,目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药,尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药,常用地西泮静脉注射。

  (三)抗惊厥 本类药物均有抗惊厥作用,地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。

  (四)中枢性肌肉松弛 对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用。

  二、作用机制

  研究证明,脑内存在着可与地西泮特异性结合的苯二氮卓受体。其分布密度以皮质为最高,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓。这一分布状态与脑内抑制性递质γ—氨基丁酸(GABA)的GABA,受体的分布基本一致。苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应,并能促进GABA与 GABA,受体结合。已知GABA,受体是氯离子通道的门控受体,由二个α和二个β亚基(α2β2)构成Cl—通道,其中β亚单位上有GABA受点,GABA与此受点结合,Cl—通道开放,Cl-内流增加,使神经细胞超极化,产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体,邯陵受体激动时,可促进 GABA与GABA,受体结合而使CI-通道开放频率增加,Cl-内流增加。此即为目前关于GABA,受体—苯二氮卓受体—C1—通道大分子复合体的概念。

  执业药师西药学栏目为你推荐:

  2017年执业药师考试动态

  2017年执业药师考试报名时间

  2017上半年执业药师考试时间

  

执业药师2017西药学难点:胶囊剂、滴丸和膜剂

 

  “执业药师2017西药学难点:胶囊剂、滴丸和膜剂”一文由出国留学网执业药师栏目精选整理推荐,希望对广大考生有所帮助。快跟小编一起来复习吧。

  第五章 胶囊剂、滴丸和膜剂

  一、胶囊剂

  (一)胶囊剂的概念和特点

  1.定义:系指药物(或药物与辅料的混合物)充填于空心硬质胶囊或密封于弹性软质囊壳中的固体制剂。

  2.不适宜制成胶囊剂的药物:(1)水溶液或稀乙醇液的药物;(2)易风干的药物;(3)易潮解的药物;(4)易溶性的刺激性药物

  (二)分类:分为硬胶囊(胶囊)、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊

  (三)制备

  1.硬胶囊剂的制备

  (1)空囊壳的制备

  1)囊壳组成:

  ①囊材:动物皮、骨混合明胶

  酸水解:A型明胶:等电点pH7~9;

  碱水解:B型明胶:等电点pH4.7~5.2

  ②增塑剂:甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC等

  ③矫味与着色剂及防腐剂

  4增稠剂:琼脂

  (2)质量与规格:号数有小到大,容积由大到小。

  2.软胶囊的制备

  (1)影响成型因素: 干明胶:干增塑剂∶水= 1:0.4~0.6:1

  (2)制备方法:1)滴制法  2)压制法

  3肠溶胶囊的制备:两种方法①用甲醛改变明胶性质;②外包肠溶衣。

  二、滴丸剂:指固体或液体药物与适宜基质加热熔融化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂,主要供口服用。

  (一)常用基质

  (二)制备方法:滴制法

  三、膜剂:系指药物溶解或分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂。

  1.常用成膜材料:

  (1)天然高分子材料:虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。

  (2)合成高分子材料

  1)聚乙烯醇(PVA)

  2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)

  2.附加剂:着色剂(色素、TiO 2),增塑剂(甘油、丙二醇等);填充剂;表面活性剂;脱模剂(液体石蜡)。

  3.制备方法:均浆制膜法;热塑制膜法;复合制膜法。

  执业药师西药学栏目为你推荐:

  2017年执业药师考试动态

  2017年执业药师考试报名时间

  

执业药师2017西药学重点之M胆碱受体阻断剂

 

  出国留学网执业药师栏目精心整理提供“执业药师2017西药学重点之M胆碱受体阻断剂”希望对广大考生有所帮助。更多相关资讯,请继续关注本网。

  M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵:

  ——阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性,松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌。

  第二亚类 M胆碱受体阻断剂

  M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵:

  ——阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经兴奋性,松弛支气管平滑肌,并减少痰液分泌。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  作用比β2受体激动剂弱,起效也较慢,但不易产生耐药性,对老年患者的疗效不低于年轻患者,适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

  1.异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗,及COPD轻症患者短期缓解症状。

  2.噻托溴铵——长效,适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。

  (二)典型不良反应

  1.过敏(包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿)。

  2.口腔干燥与苦味。

  3.视物模糊、青光眼。

  二、用药监护

  (一)提倡联合用药

  (1)与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。

  (2)哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。

  (二)监护用药的安全性

  (1)不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药(补充:毛果芸香碱)。

  (2)不良反应:口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。

  第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)

  ——茶碱类

  不良反应多,已降为二线用药。

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  1.抑制磷酸二酯酶活性,降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解,提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——(补充)松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

  2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用,改善患者膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳,改善肺功能。

  3.直接松弛呼吸道平滑肌。

  4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎。

  用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗,不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。

  1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗。

  【注意】可致心律失常。

  2.氨茶碱:

  茶碱和乙二胺复合物。乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。

  用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。

  很少用于哮喘重度发作。

  【注意】可使青霉素灭活或失效,不宜合用。

  3.多索茶碱:

  作用较氨茶碱强10~15倍,并有镇咳作用。