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01-11
要想取得好的成绩，就要各位考生朋友们做好复习计划，好好备考，希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药物化学重点讲解：合成抗菌药”，希望对大家有所帮助!
第四章 合成抗菌药
抑制或杀灭病源性微生物
喹诺酮类 、磺胺类
第一节 喹诺酮类抗菌药
一、结构分类及发展概况
一个通式，三个阶段，三种结构类型
1.萘啶羧酸类
B: 吡啶环
代表药：依诺沙星
考纲：结构特点与用途
2.吡啶并嘧啶羧酸类
B：嘧啶环
代表药：吡哌酸
3.喹啉羧酸类
B：苯环 第三阶段
二、喹诺酮药物的构效关系
(1)A环是必需的药效团
(2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶
(3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强)
(4)3位羧基和4位酮基基本药效团
(5)5位 氨基可提高吸收能力或组织分布
(6)6位F取代,改善对细胞的通透性
(7)7位引入杂环,增强抗菌活性，哌嗪最好
(8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环，增强活性
8位氟有光毒性(4毒性)
三、重点药物
1.诺氟沙星
理化性质和毒性：
喹诺酮药物共同性质
(1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物，降低活性，不易和富钙、铁的食物药品同服，妇女老人儿童
(2)室温相对稳定，光照3位脱羧，7位哌嗪分解
(3)酸碱两性 (羧基， 哌嗪)在酸碱中均溶解
2.盐酸环丙沙星
化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
其他同诺氟沙星
3.左氧氟沙星
特点：活性好、水溶性好、毒副作用最小
化学名：(S)-()9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de] [1，4] 苯并嗪-6-羧酸
3位手性碳
补充手性药物的基本知识：药物分子的手性和手性药物
凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为
手性碳原子，具手性原子的称手性药物
当药物分子结构中引入手性中心后，得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型)
四个基本概念：
1.构型：R、S(氨基酸、糖等习惯用D、L);
Cl，S，F，O，N，C，H第一个原子相同时比第二个
2.旋光性:(+...
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为了帮助参加执业药师考试的考生高效率的复习，出国留学网 执业药师频道特意为您整理了与考试相关的考点，希望对报考执业药师考试的考生有所帮助。
2016执业药师考试知识点总结：现代药物生物合成
生物合成是指生物合成在药物制备中的应用，药物生物合成的立体选择性及个性药物的生产。药物生物合成主要利用生物活性分子，如各种酶为载体参与到合成中，提高反应选择性，反应条件更温和，反应速率也有一定的提高，同时微生物参与的合成则更为便捷，如染色体已经被用于合成药物，只需要提供含有人工合成的原料的培养液，和合适的温度，大肠杆菌体内的各种酶就能利用这些原料来合成药物。主要通过生物体的代谢来合成特定药物，是现代发酵工程的扩展。该法对环境污染较小，适于大规模生产药物。药物主要来源于生物的初、次级代谢产物。
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03-24
大家做好准备迎接考试了吗?出国留学网执业药师栏目诚意整理“执业药师西药学2017讲义之生物合成药物化学”，欢迎广大考生前来学习。
生物合成药物化学：
药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。
研究药物的化学结构和活性间的关系(构效关系);药物化学结构与物理化学性质的关系;阐明药物与受体的相互作用;鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物;通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。
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03-24
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药物化学合成技术：
(Medicinal chemistry)是利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科。
药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。
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药物化学合成实验：
《药物化学实验》是1999年中国医药科技出版社出版的图书，作者刘芳妹。
本教材可供普通高等专科学校药学专业使用，也可供药学职工培训及有关药学人员参考使用。
本书共分八个部分，即实验须知、基本知识、药物物理性质实验、药物变质实验、药物一般鉴别实验、药物定性鉴别实验、药物特殊杂质检查实验、药物制备实验及附录。选择实验时，着眼于药学大专应用性高级人材的培养目标来设定实验内容，全书共计36个实验，每个实验的编写格式为：实验目的、实验内容、实验原理、试药、操作步骤、注释、复习思考。
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