参考答案:
1、【答案】B。解析:本题考查M胆碱受体拮抗剂药物的构效关系及使用特点。东莨菪碱为环氧基(醚类结构)脂溶性较大,可通过血脑屏障到达脑脊液,其中枢作用强,故本题答案应选B。
2、【答案】D。解析:本题考查抗心律失常药物的结构特征及临床用途。前三个药物具有局麻药的结构特点,只有普罗帕酮的结构与β受体拮抗剂相似,含有芳氧基丙醇胺的基本结构,故本题答案应选D。
3、【答案】A。解析:美西律是IB类抗心律失常药,美西律的化学结构与利多卡因类似,以醚键代替了利多卡因的酰胺键,稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常,如室性早搏,室性心动过速,心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。答案选A。
4、【答案】D。解析:依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表,它分子中含有三个手性中心,均为S构型。依那普利是前体药物,口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉(Enalaprilat)。答案选D。
5、【答案】D。解析:本题考查缬沙坦的结构特征和作用。只有缬沙坦结构中不含咪唑环,其余沙坦均有,A、C为ACE抑制剂。故本题答案应选D。
6、【答案】A。解析:舒巴坦和他唑巴坦属于青霉烷砜类结构,在舒巴坦的结构中也含有β-内酰胺环,并且对酶的亲和力更强,在被β-内酰胺酶水解的同时,不可逆地与酶结合,抑制β-内酰胺酶的作用。答案选A。
7、【答案】E。解析:头孢曲松的C-3位上引入酸性较强的杂环,6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮,产生独特的非线性的剂量依赖性药动学性质。头孢曲松以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以通过脑膜,在脑脊液中达到治疗浓度。答案选E。
8、【答案】B。解析:喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1,4-二氢-4-氧代喹啉环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。答案选B。
9、【答案】C。解析:三氮唑类代表药物有氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑等。答案选C。
10、【答案】B。解析:本题考查药物的立体结构及特点。首先排除含一个手性中心的药物左氧氟沙星和氯胺酮;氯霉素与麻黄碱均含有两个手性中心,具有四个光学异构体;而乙胺丁醇虽含两个手性中心,但分子具对称性因素,而只有三个光学异构体,故本题答案应选B。
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