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2017年执业药师药学专业知识二重点解析

【 liuxue86.com - 西药学 】

  4.二苯并氮䓬类——卡马西平、奥卡西平。

  机制——

  阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;

  阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放——抗惊厥。

  【卡马西平】:癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症

  5.γ-氨基丁酸类似物——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

  (1)加巴喷丁——增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取。

  (2)氨己烯酸——减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

  6.脂肪酸类——丙戊酸钠

  机制:未明。

  可能为——

  抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。

  适应症——各种类型的癫痫。包括:全身性强直性-阵挛发作及部分性发作;双相情感障碍相关的躁狂发作。

  马上小结——抗癫痫药的机制

  1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮① 增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性

  ② 阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

  2.X西泮① 激动GABA受体;②作用于Na+通道。3.苯妥英钠减少钠离子内流4.卡马西平、

  奥卡西平① 阻滞钠通道,抑制突触后神经元动作电位发放;

  ② 阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断递质释放

  5.加巴喷丁、氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂:加巴喷丁——增加GABA释放;

  氨己烯酸——减少GABA降解

  6.丙戊酸钠抑制GABA降解,或促进合成——增加脑内GABA浓度。

  重要考点!抗癫痫用药的选择

  首选

  全面性发作:强直阵挛性发作(大发作)丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯

  部分性发作同上+奥卡西平

  典型失神性发作(小发作)丙戊酸钠、乙琥胺

  非典型失神、失张力和强直发作丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮

  【补充 —曾经的经典结论】

  重要小结!

  癫痫类型首选药物

  1.持续状态地西泮静注2.大苯妥英钠3.小乙琥胺4.大+小(混合型)丙戊酸钠

  5.精神运动发作卡马西平6.三叉神经痛

  大苯小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平。

  (二)典型不良反应

  1.巴比妥类及苯二氮䓬类——见第一节。2.乙内酰脲类(苯妥英钠)

  ——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

  3.二苯并氮䓬类(卡马西平)——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

  4.脂肪酸类(丙戊酸钠)——肝脏中毒(球结膜和皮肤黄染)、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

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