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01-14
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第七节 平喘药的第五亚类
第五亚类 吸入性糖皮质激素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
哮喘的病理基础慢性非特异性炎症。
糖皮质激素强大抗炎功能,是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物,是哮喘长期控制的首选药。
但不能根治。
1.丙酸倍氯米松
2.丙酸氟替卡松,全身不良反应较小,目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。
3.布地奈德:只需每日一次,依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。
(二)典型不良反应详见糖皮质激素部分。
1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。
2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。
3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格,出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。
4.轻度增加青光眼、白内障的危险。
5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。
回顾糖皮质激素
激素是个万能药, 升糖移脂分蛋白,
好多疾病能治疗。 钾钙降低钠增高。
一抗炎来二免疫, 红白板多淋酸少,
三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。
血液五多和两少, 骨松眼青胃溃疡,
诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。
(三)禁忌证:
哮喘急性发作期给药后需要一定的潜伏期,不能立即奏效。
二、用药监护
(一)给药的注意事项
(1)预防性用药,起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。
(2)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。
(3)哮喘急性发作时,应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后,再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。
(4)喷后应即采用氯化钠溶液漱口,以减少口腔真菌继发感染的机会。
(二)推荐平喘药的有益联合治疗
①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂(XX特罗)
②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)
协同抗炎和平喘,尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。
三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂:
(1)作用靶位广泛;
(2)吸入性糖皮质激素:
A.局部抗炎作用强大;
B.可提高β2受体的对药物的敏感性(允许作用);
(3)长效β2受体激动剂松弛平滑肌的作用强大。
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第五章 循环系统疾病用药
1.抗心力衰竭药
2.抗心律失常药
3.抗心绞痛药
4.抗高血压药
5.调血脂药
第一节 抗心力衰竭药
主要药物:
(1)强心苷类——减轻症状和改善心功能。
(2)利尿剂。
(3)醛固酮受体阻断剂——螺内酯。
(4)β受体阻断剂——第二节。
(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),显著降低死亡率——第四节。
(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB),与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者——第四节。
第一亚类 强心苷类正性肌力药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平升高,促进Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。
强心苷正性肌力作用的机制:
①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性,导致钠泵失灵;
②Na+-Ca2+双向交换机制。
最终导致心肌细胞内Ca2+增加,心肌的收缩加强。
不产生耐受性,是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。
可缓解症状、改善临床状态;
不足——不能减少远期死亡率和改善预后。
(1)地高辛
(2)甲地高辛:效应较强、排泄速度较快、安全性高。
(3)去乙酰毛花苷(西地兰D):溶解性和稳定性好,为常用的注射液。速效。
(4)毛花苷丙(西地兰C):速效。
(5)洋地黄毒苷:长效。经肝脏代谢,受肾功能影响小,可用于肾功能不全者。体内消除缓慢,有蓄积性。
(6)毒毛花苷K:速效。以原形经肾脏排出,蓄积性低。
临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。
1.地高辛——口服
唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。
更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。
急性心力衰竭
——并非地高辛的应用指征;
应使用其他治疗措施,而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。
2.注射液——毛花苷丙
增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。
适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。
(二)典型不良反应
洋地黄类药治疗指数窄,易发生中毒。
治疗量约为中毒量的1/2,最小中毒量为最...
12-06
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第一章 精神与中枢神经系统疾病用药
1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗抑郁药 4.脑功能改善及抗记忆障碍药 5.镇痛药
第一节 镇静与催眠药
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
●小剂量——镇静、催眠;●中剂量——麻醉;●大剂量——昏迷,甚至死亡。
●脂溶性高,作用快——异戊巴比妥;●脂溶性低,作用慢——苯巴比妥。
2.苯二氮䓬类——激动苯二氮䓬受体——抑制中枢神经系统。
●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮●阿普唑仑
地西泮——吸收最快。
【地西泮】——用于:1.焦虑\镇静催眠 2.抗癫痫——补充:癫痫持续状态——首选。
3.抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;
4.手术麻醉前给药。
【注意事项】
(1)原则上不应作连续静脉滴注,但在癫痫持续状态时例外。(2)不要骤然停药——防止反跳现象。
(3)治疗癫痫时,可能增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药用量。
3.其他类——特异性更好、安全性更高。
(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆
——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。
(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。
(二)典型不良反应
1.巴比妥类
①常见:“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。
②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量,或出现心因性依赖、戒断综合征。
③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!
2.苯二氮䓬类
①耐药性;②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。
3.其他类
①唑吡坦:共济失调、精神紊乱。
②佐匹克隆:嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。
(三)药物相互作用
主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢,还可加速其他药物代谢——降低疗效。
①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效,增加肝中毒危险。
②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。
③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。
二、用药监护
(一)依据睡眠状态选择用药
(1)入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来...
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