一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
对哮喘尤其是对阿司匹林敏感的哮喘,孟鲁司特能减少发作次数和症状,减少对糖皮质激素的依赖,并且对糖皮质激素已耐药的患者也有效。口服吸收迅速而完全,生物利用度约64%,普通饮食对口服生物利用度和血药峰浓度无影响,只有极少量通过血一脑屏障,经胆汁排泄,清晨和夜间服药时的药动学无差异。
扎鲁司特能减轻气管收缩,减少哮喘发作、夜间憋醒次数,减少β2 受体激动剂的使用,并能改善肺功能。本品还能抑制多种刺激(如冷空气、运动和二氧化硫)引起的支气管痉挛,降低多种抗原(如花粉、猫毛屑等)引起的速发型及迟发型反应,预防运动和过敏原引起的哮喘发作。
(二)典型不良反应
常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。
(三)禁忌证
1.本类药可由乳汁中分泌,哺乳期妇女不宜使用。
2.肝功能不全者禁用扎鲁司特。
(四)药物相互作用
1.可常规地与其他平喘药联合使用。
2.白三烯受体阻断剂可抑制肝药酶 CYP1A2 活性,竞争性抑制氨茶碱的分解,而使茶碱血浆浓度升高。
3.孟鲁司特不宜与阿司咪唑、咪达唑仑或三唑仑合用。与克拉霉素联合用药时,应考虑调整克拉霉素剂量。利福平、苯巴比妥可减少本品的生物利用度。
二、用药监护
(一)急性哮喘发作不宜应用白三烯受体阻断剂
(二)提倡联合应用糖皮质激素
(1)在与吸入性糖皮质激素的联合治疗方案中,应减少合用药物剂量。
(2)患者使用吸入性糖皮质激素,合用白三烯受体阻断剂后,糖皮质激素需渐减剂量。
三、主要药品
孟鲁司特
【适应证】用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管哮喘,也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。
第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)可以抑制磷酸二酯酶活性。