2、患者女性，35岁。5年前患高血压，近1年来双下肢经常水肿。血压180/125mmHg，腹水征阳性，实验室检查血钾降低至2.4mmol/L，静脉血浆中醛固酮显著增高至12μg/dl。
<1> 、此患者最宜选用的利尿药是
A、呋塞米
B、氨苯蝶啶
C、氢氯噻嗪
D、螺内酯
E、乙酰唑胺
<2> 、如长期应用上题中药物疗效下降，还可选用的利尿药物是
A、呋塞米
B、氨苯蝶啶
C、氢氯噻嗪
D、螺内酯
E、乙酰唑胺
<3> 、为增强利尿效果，可与上述两题中药物联合应用的利尿药物是
A、呋塞米
B、氨苯蝶啶
C、氢氯噻嗪
D、螺内酯
E、乙酰唑胺
四、多项选择题
1、呋塞米的主要临床应用包括
A、高钙血症
B、高脂血症
C、苯巴比妥中毒
D、急性肺水肿和脑水肿
E、预防急性肾功能衰竭
2、能增强利尿效果并可以减少K+丢失的组合是
A、噻嗪类和螺内酯
B、呋塞米和吲达帕胺
C、噻嗪类和氨苯蝶啶
D、呋塞米和阿米洛利
E、呋塞米和噻嗪类
3、下列不会引起低血钾的利尿药有
A、呋塞米
B、螺内酯
C、氨苯蝶啶
D、氢氯噻嗪
E、阿米洛利
4、治疗男性勃起功能障碍(ED)的一线用药有
A、育亨宾
B、西地那非
C、伐地那非
D、酚妥拉明
E、前列腺素E1
5、氢氯噻嗪对尿中离子的影响为
A、排Na+增多
B、排K+增多
C、排Cl-增多
D、排Mg2+增多
E、排Ca2+增多
6、利尿药的降压作用机制包括
A、排钠利尿，减少血容量
B、减少细胞内钙离子的含量，使血管平滑肌扩张
C、诱导血管壁产生缓激肽
D、诱导血管壁产生前列环素
E、降低血管平滑肌对缩血管物质的反应性
7、下列可以抗前列腺增生症的药物有
A、β受体阻断剂
B、M胆碱受体激动药
C、α1受体阻断剂
D、5α还原酶抑制剂
E、植物制剂
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 A
【答案解析】
丙酸睾酮应做深部肌内注射，注射时将皮肤横向撑开，否则药液不易被吸收或溢出皮肤。丙酸睾酮局部注射可引起刺激性疼痛，长期注射吸收不良，易形成硬块，故应注意更换注射部位并避开神经走向部位。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】
睾酮替代治疗不能直接改善勃起功能障碍，而是通过提高性欲，治疗继发性勃起功能障碍。睾酮替代疗法可以改善性腺功能低下，同时也可以改善某些心血管危险因素，对老年和年轻患者的作用相同。给予睾酮治疗后显效的时间较长，需要几天甚至几周。睾酮替代治疗使体内睾酮水平恢复正常即可，即使增加睾酮的剂量，让睾酮水平超过上限，治疗作用也不再增加。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】
睾酮替代治疗给药方式不包括直肠给药。
4、
【正确答案】 E
【答案解析】
5型磷酸二酯酶抑制剂可扩张血管，增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。这类药对心功能是有影响的，故E选项错误。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】
西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶CYP3A4，因此可影响该类药的肝脏代谢。使用这些药物应减量。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】
5-磷酸二酯酶抑制剂的不良反应常见头痛(11%)、面部潮红(12%)、消化不良(5%)、鼻塞(3.4%)和眩晕(3%)，这是因为抑制生殖器以外的PDE5的同工酶，导致血管扩张或平滑肌松弛所致。西地那非和伐地那非可致2%～3%患者出现光感增强，视物模糊、复视或视觉蓝绿模糊。此与该药抑制光感受器上的视杆细胞和视锥细胞中的PDE6有关，特别是当剂量超过100mg的时候。西地那非和伐地那非可引起阴茎异常勃起，但属罕见，可能是与PDE5抑制剂使用过量或联合使用其他治疗勃起功能障碍的药物有关。
7、
【正确答案】 C
【答案解析】
西地那非、伐地那非和他达那非这三个药物口服给药后都可以迅速吸收，30～60min后达到血浆峰浓度。经小肠和肝脏CYP3A家族同工酶的首关代谢，使得三个药物口服后的生物利用度较差。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】
乙酰唑胺的不良反应少见中枢神经抑制、嗜睡、镇静、疲乏、定向障碍和感觉异常。肾衰竭患者使用后可引起蓄积，造成中枢神经系统毒性。血液系统可见骨髓功能抑制，血小板减少、溶血性贫血、白细胞和粒细胞减少。作为磺胺的衍生物，可能会造成骨髓抑制、皮肤毒性、磺胺样肾损害、对磺胺过敏者易对本品产生过敏反应。
9、
【正确答案】 A
【答案解析】
乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂。其在化学结构上有磺酰胺(SO2NH)基团，属于磺胺类化合物。其利尿机制是通过作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内氢离子的产生，减少向管腔的分泌。在经过H+-Na+交换机制，减少Na+的再吸收，水的重吸收减少。现在临床很少将该药物作为利尿剂使用。
10、
【正确答案】 C
【答案解析】
噻嗪类增强NaCl和水的排出，利尿作用中等。其作用机制一般认为是抑制远曲小管近端Na+-Cl-同向转运系统，抑制NaCl和水的重吸收，使肾小管管腔渗透压增高，水重吸收减少而利尿。
11、
【正确答案】 D
【答案解析】
一般认为噻嗪类利尿药的降压机制是通过排钠利尿、造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。这可能是噻嗪类用药初期及短期应用高效利尿药的降压机制。长期应用噻嗪类利尿药的降压机制在于排Na+，使细胞内Na+减少：①由于排Na+使血管壁细胞内Na+的含量减少，经Na+-Ca2+交换机制，使细胞内Ca2+减少，因而血管平滑肌舒张;②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对收缩血管物质如去甲肾上腺素等的反应性降低;③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列环素(PGI2)等。
12、
【正确答案】 C
【答案解析】
本题考查利尿药对离子的影响。呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺排钾。螺内酯、氨苯蝶啶保钾。山梨醇属脱水药，减少钠的重吸收而利尿。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】
呋塞米具有耳毒性：表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变及耳蜗基底膜细胞损伤有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物，如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性，应避免与氨基糖苷类抗生素合用。
14、
【正确答案】 B
【答案解析】
呋塞米的不良反应：(1)水与电解质紊乱(2)高尿酸血症(3)耳毒性(4)其他可有恶心、呕吐，停药后消失，重者可出现胃肠出血。偶致皮疹、嗜酸性细胞增多、白细胞及血小板减少等变态反应和骨髓抑制等。
15、
【正确答案】 E
【答案解析】
呋塞米的药理作用有，①利尿作用。抑制髓襻升支粗段部位的Na+-K+-2Cl-同向转运系统，降低了肾脏的稀释、浓缩功能，产生迅速而强大的利尿作用。②扩血管作用。其临床应用包括，①严重水肿;②急性肺水肿和脑水肿;③预防急性肾衰竭，但禁用于无尿的肾衰竭病人;④加速毒物排出。
16、
【正确答案】 B
【答案解析】
本题考查利尿药对各种离子的影响。呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺排钾。螺内酯、氨苯蝶啶保钾。甘露醇属脱水药，减少钠的重吸收而利尿。
17、
【正确答案】 A
【答案解析】
螺内酯作用部位在远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。本药化学结构与醛固酮相似，可竞争性地与胞浆中的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。其利尿作用与醛固酮水平有关。
18、
【正确答案】 D
【答案解析】
坦洛新和西洛多辛属于第三代α1受体阻断剂，比第二代具有更好地对前列腺α1受体的选择性。阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，因为他们与血管平滑肌上的α1受体较低的亲和力。
19、
【正确答案】 A
【答案解析】
5α还原酶抑制剂治疗良性前列腺增生是基于通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮的产生，引起前列腺上皮细胞的萎缩，达到缩小前列腺体积、缓解BPH临床症状的目的。对膀胱颈和平滑肌没有影响;不能松弛平滑肌。这类药物有非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺。非那雄胺和依立雄胺为Ⅱ型5α还原酶抑制剂，度他雄胺为I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂。可用于治疗和控制良性前列腺增生症以及预防泌尿系统事件。
20、
【正确答案】 E
【答案解析】
坦洛新和西洛多辛属于第三代α1受体阻断剂，比第二代具有更好地对前列腺α1受体的选择性。阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，因为他们与血管平滑肌上的α1受体较低的亲和力。