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2018年执业药师考试药学专业知识二笔记(2)
激动药的药理概述
1.激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。
2.分为完全激动药、部分激动药和负性激动药物。
(1)完全激动药:对受体有较强亲和力和较强的内在活性(α=1),能产生最大药理效应,如肾上腺素。
(2)部分激动药:对受体有亲和力,但内在活性较低β<1与受体产生较弱的激动效应。即使药物浓度增加,也不能达到完全激动药那样的最大的效应;但当有激动药存在的情况下,能增强低浓度激动药的生理效应,但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应,如吲哚洛尔,产生所谓的“两重性”现象,表现低浓度激动,高浓度拮抗。
(3)负性激动药物或反转激动药:与受体结合可引起受体的构型向非结合状态方向转变,并引起与原来激动药物相反的生理效应。
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