参考答案
41、
【正确答案】 E
【答案解析】 氨基糖苷类药的抗菌作用机制主要是抑制细菌蛋白质的合成,还可影响细菌细胞膜屏障功能,导致细胞死亡。氨基糖苷类能与细菌的30S核糖体结合,影响蛋白质合成过程的多个环节。
42、
【正确答案】 A
【答案解析】 链霉素对多种革兰阴性杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌有较强的杀灭作用;对结核杆菌有强大的抗菌作用。异烟肼、吡嗪酰胺属于抗结核药物,但是不属于氨基糖苷类药物。
43、
【正确答案】 C
【答案解析】 氨基糖苷类常见不良反应是耳毒性,包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。
氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积,可损害近曲小管上皮细胞,引起肾小管肿胀,甚至坏死,出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿,严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。
氨基糖苷类可与体液内的钙离子络合,降低组织内钙离子浓度,抑制节前神经末梢乙酰胆碱的释放并降低突触后膜对乙酰胆碱的敏感性,造成神经肌肉接头处传递阻断,由此可发生心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪,甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
过敏反应可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等,甚至引起严重过敏性休克,尤其是链霉素,应引起警惕。
44、
【正确答案】 E
【答案解析】 链霉素,链霉素,专治鼠和兔。
45、
【正确答案】 C
【答案解析】 氨基糖苷类共同特点为:(1)抗菌谱广,除链霉素外对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均有良好抗菌作用,多数品种对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性;其中链霉素、阿米卡星对结核分枝杆菌和其他分枝杆菌属亦有良好作用。(2)主要作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。(3)细菌对不同品种间有部分或完全交叉耐药;(4)具有不同程度的肾毒性和耳毒性,后者包括耳蜗前庭神经功能损害及听力减退,并可有神经-肌肉接头阻滞作用。(5)胃肠道吸收差,用于治疗全身性感染时必须注射给药。(6)应根据肾功能损害的程度调整剂量,因大部分药物经肾脏以原形排出,肾功能减退时其消除半衰期显著延长。有条件时可经血浆药物浓度监测,调整给药方案。(7)治疗急性感染通常疗程不宜超过7～14日。本类药物静脉给药时不宜与其他药物同瓶滴注。(8)水溶性及稳定性良好。
46、
【正确答案】 B
【答案解析】 氨基糖苷类药对各种厌氧菌无效。
47、
【正确答案】 D
【答案解析】 红霉素易被胃酸破坏,口服吸收少,故临床一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代大环内酯类对酸的稳定性较高,口服吸收好,生物利用度高。大环内酯类药物广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中,在肝、肾、肺、脾、胆汁中的药物浓度可高于同期血浆药物浓度。与其他肝毒性药合用可能增强肝毒性。大剂量应用或与耳毒性药合用,尤其肾功能不全者可能增加耳毒性。故D错误。
48、
【正确答案】 E
【答案解析】 大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合,竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用,从而终止了蛋白质的合成。
49、
【正确答案】 A
【答案解析】 阿奇霉素抗嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体活性高于红霉素。
50、
【正确答案】 B
【答案解析】 大观霉素不属于大环内酯类,而是氨基糖苷类。
51、
【正确答案】 D
【答案解析】 红霉素的主要不良反应除胃肠道反应外,还有肝损害、变态反应、二重感染等。
52、
【正确答案】 D
【答案解析】 红霉素可以治疗军团菌病。
53、
【正确答案】 D
【答案解析】 大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环的抗菌药物,具有这样化学结构的抗生素有红霉素、罗红霉索、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、克拉霉素等。而克林霉素不具有这样内酯环结构,因此不属于大环内酯类抗生素。
54、
【正确答案】 B
【答案解析】 考查重点是红霉素的作用机制。红霉素的作用机制是与核蛋白;50s亚基结合,通过抑制新合成的氨酰基-tRNA分子从核糖体A位移至P位而抑制细菌蛋白质的合成。
55、
【正确答案】 A
【答案解析】 大环内酯类抗菌药物抗菌谱包括革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非典型致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌。大肠埃希菌和变形杆菌属于革兰阴性杆菌,大环内酯类对其效果较差。
56、
【正确答案】 A
【答案解析】 大环内酯类药广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中,在肝、肾、肺、胆汁中的药物浓度高于同期血浆药物浓度。
57、
【正确答案】 E
【答案解析】 念珠菌属于真菌,大环内酯没有抗真菌的作用,所以此题选E。
58、
【正确答案】 A
【答案解析】 红霉素可广泛分布至各种组织和体液中,还可透过胎盘进入胎儿,但难透过血脑屏障。
59、
【正确答案】 D
【答案解析】 细菌性痢疾是由痢疾杆菌引起的,红霉素对肠道内革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、变形杆菌和痢疾杆菌作用都很差,故不应首选红霉素。红霉素主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染和对青霉素过敏患者;肺炎军团菌引起的肺炎;白喉带菌者、百日咳带菌者的预防及急慢性感染的治疗;支原体肺炎、衣原体感染,如婴儿衣原体肺炎、新生儿衣原体眼炎等。
60、
【正确答案】 A
【答案解析】 四环素类可与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色,沉积于牙齿和骨中,造成牙齿黄染,并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。