执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(10)
每天复习一点点，不断为自己的目标努力。下面是小编为你收集的执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(10),供你参考学习,更多资讯请关注出国留学网执业药师栏目。 执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(10) 吗啡及衍生物 一、吗啡的发现 1805年,德国药剂师Sertüner从阿片中分离出主要活性成分吗啡。 1923年Gulland and Robinson确定了吗啡的化学结构。 1952年Gazte and Tschudi完成了吗啡的全合成工作。为结构简化、化学修饰和合成镇痛药奠定了基础。 吗啡的化学结构包括5个稠合的环、5个手性中心,5个官能团。其镇痛活性与立体结构密切相关,左旋体对任何疼痛都有效及多种生理活性,右旋体不具有活性。 二、吗啡结构改造及构效关系 (一)吗啡的基本化学性质 1.吗啡具有酸碱两重性。 2.吗啡分子结构中,6、7、8-位含有烯丙醇结构,D环为二氢呋喃环,在酸性加热的条件下,脱水发生分子内重排,生成阿扑吗啡,兴奋中枢系统,具有催吐作用。 3.吗啡分子中的3-位含有酚羟基,易被氧化,转化成伪吗啡(双吗啡)和N-氧化吗啡。伪吗啡毒性大,故吗啡应避光保存。 (二)吗啡的结构改造及构效关系 吗啡的分子结构中含有3个极性基团:3-位酚羟基、6-位的羟基和... [ 查看全文 ]执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(10)的相关文章
