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2017执业药师药学知识二复习讲义讲解

【 liuxue86.com - 西药学 】

  碳酸氢钠

  Sodium Bicarbonate

  【药理学】为抗酸药。其抗酸作用快、弱而短暂。口服吸收或静脉输注后,能直接增加机体的碱贮备。当用于防治代谢性酸中毒时,在体内发生中和反应,CO2由肺排出体外,Na+留在体内或以钠盐的某些形式随尿排出体外。正常人服用后,由于增加HCO-3的排泄而起碱化尿液的作用。

  【适应证】⑴口服主要用于胃酸过多症,碱化尿液(可防止服用磺胺类药物后的尿结晶或尿闭),提高氨基糖苷类等抗生素治疗泌尿道感染的疗效,促进尿酸排泄,有利于尿酸结石的防治。亦可促进弱酸性药物的排泄,做这些药物中毒时的辅助治疗剂。⑵静滴用于严重代谢性酸中毒的治疗,也用于高钾血症、各种原因引起的伴有酸中毒症状的休克、早期脑栓塞以及严重哮喘持续状态经其他药物治疗无效者。⑶一定浓度的溶液用做生物碱、汞、铁及有机磷酸酯类药物(敌百虫除外)中毒后的洗胃液。⑷4%溶液冲洗阴道或坐浴,治疗霉菌性阴道炎,5%溶液滴耳以软化耵聍等。

  【禁忌证】禁用于吞食强酸中毒时的洗胃。

  【不良反应】⑴胃肠道反应:嗳气、胃扩张、肠胃胀气。⑵代谢性碱中毒、电解质失衡—钠潴留(肺水肿)、低钙血症(手足搐搦)、低钾血症。⑶新生儿快速静滴可致高钠血症、脑脊液压力降低、颅内出血。⑷其他:奶—碱综合征,静滴外渗可致严重的组织损伤,还有脱水、肾结石或结晶、损害肾功能等。

  【注意事项】⑴对胃酸分泌试验或血、尿pH测定结果有明显影响。⑵下列情况慎用:少尿或无尿;钠潴留并有水肿时;原发性高血压。⑶下列情况不作静脉内用药:碱中毒;各种原因导致的大量胃液丢失;低钙血症时。⑷长期或大量应用可致代谢性碱中毒,并且钠负荷过高引起水肿等,妊娠期妇女应慎用。本品可经乳汁分泌,但对婴儿的影响尚无有关资料。

  【药物相互作用】⑴与肝素合用时可增强其抗凝作用。⑵本品可促进萘啶酸的排泄,提高对泌尿道感染的疗效。⑶忌与铁剂或四环素同时服用,因可生成不溶性的碳酸铁而影响铁的吸收,四环素在碱性环境中则溶解度降低,吸收减少。⑷本品不宜与乙醇、抗坏血酸、卡氮芥、顺铂、可待因、促皮质素、多巴酚丁胺、多巴胺、肾上腺素、溴环扁吡酯、二氢吗啡酮、亚胺硫霉素—西拉司丁钠、胰岛素、异丙肾上腺素、柳胺苄心定、5%乳酸钠林格液、羟甲左吗喃、硫酸镁、哌替啶、美沙酮、甲氧苯西林、甲氧氯普胺、吗啡、去甲肾上腺素、土霉素、镇痛新、苯巴比妥、普鲁卡因、司可巴比妥、链霉素、琥珀胆碱、四环素、硫喷妥、万古霉素、含抗坏血酸的复合维生素B、氨吡酮、维拉帕米等配伍。

  【用法与用量】口服:每次0.3~2g,每日0.9~6g。静滴:纠正代谢性酸血症,用量根据需要而定。可用5%注射液直接滴注,一般为100~200ml或5ml/kg,也可按二氧化碳结合力计算。

  【制剂和规格】片剂[国基,医保甲]:0.5g。注射剂[国基,医保甲]:10ml:0.5g,250ml:12.5g。粉剂:500g

  【贮藏】片剂密闭或密封,在干燥处保存;注射剂密闭保存。

  乳酸钠

  Sodium Lactate

  【药理学】为纠正酸血症药物。进入体内后,在有氧条件下经肝脏乳酸脱氢酶作用,转化为丙酮酸,再经三羧酸循环氧化脱羧后生成CO2,在转化为HCO-3后才能发挥其纠正酸中毒的作用。本品作用较缓慢,不及应用碳酸氢钠后的作用迅速和稳定。

  【适应证】用于纠正代谢性酸中毒,腹膜透析液中缓冲剂、高钾血症伴严重心率失常QRS波增宽者。

  【禁忌证】⑴心力衰竭及急性肺水肿⑵脑水肿⑶乳酸性酸中毒已显著时⑷重症肝功能不全⑸严重肾功能衰竭有少尿或无尿。

  【不良反应】过量应用可致碱中毒。注射时勿漏于血管外。

  【注意事项】⑴休克、缺氧、乳酸潴留所致的酸中毒禁用。肝功能不良、心力衰竭、水肿患者慎用。⑵本品1.6mol/L注射液中含钠约为167mmol/L。⑶11.2%乳酸钠注射液一般不用氯化钠注射液或含氯化钠的注射液稀释,以免成为高渗液。但如以1份1.6mol.L乳酸钠注射液加2份氯化钠注射液为酸中毒(碱中毒者除外)患者补液,则较为适宜。

  【用法与用量】静滴:按11.2%乳酸钠注射液3ml.kg计算用量。开始可用半量,以后根据病情决定其用量。注射时需以11.2%乳酸钠注射液5倍量的5%葡萄糖注射液稀释为1.87%(1.6mol.L)后滴注。也可按二氧化碳结合力计算。

  【制剂和规格】乳酸钠林格注射液[国基,医保甲]:500ml含乳酸钠1.55g、氯化钠1.5g、氯化钾0.75g、氯化钙0.05g。

  【贮藏】注射剂密闭保存。

  四、葡萄糖与其他药物

  葡萄糖

  Glucose

  【药理学】为营养药。葡萄糖是人体主要的热量来源之一,每1g葡萄糖可产生4kcal(16.7kJ)热能,故被用来补充热量。治疗低糖血症。当葡萄糖和胰岛素一起静脉滴注,糖原的合成需钾离子参与,从而钾离子进入细胞内,血钾浓度下降,故被用来治疗高钾血症。高渗葡萄糖注射液快速静脉推注有组织脱水作用,可用作组织脱水剂。另外,葡萄糖是维持和调节腹膜透析液渗透压的主要物质。

  【适应证】临床主要以其各种浓度的注射液为病人补充能量和体液,促进毒物排泄,纠正血糖过低或胰岛素使用过量。高浓度注射液用于降低脑压、眼内压和治疗肺水肿、高钾血症。低浓度注射液也用做某些药物的溶媒、稀释液和导入体内的载体等。口服或灌肠可供给营养,葡萄糖粉剂还用做糖耐量试验。

  【禁忌证】⑴糖尿病酮症酸中毒未控制者⑵高血糖非酮症性高渗状态

  【不良反应】静脉炎;高浓度葡萄糖注射液外渗可致局部肿痛;反应性低血糖;高血糖非酮症昏迷;长期单纯补给葡萄糖时易出现低钾、低钠及低磷血症;原有心功能不全者补液过快可致心悸、心律失常,甚至急性左心衰竭;Ⅰ型糖尿病患者应用高浓度葡萄糖时偶有发生高钾血症。

  【注意事项】⑴高渗溶液应缓慢注射。⑵本品25%~50%高渗注射液治疗脑水肿时,由于注射后部分葡萄糖扩散,部分被迅速代谢,故脱水效果较差,常与20%甘露醇注射液联合应用。突然停药可出现反跳现象。本品5%~10%注射液用于补充体液与能量。⑶本品10%注射液与胰岛素合用,可促进钾转移入细胞内,故可治疗高钾血症。

  【药物相互作用】⑴葡萄糖注射液为弱酸性溶液,不宜与新生霉素混合配伍,因可使后者产生沉淀。⑵葡萄糖注射液与丝裂霉素配伍后可使后者效力降低,因丝裂霉素在pH值6~9时稳定。

  【用法与用量】⑴口服营养用,每次50g,每日3次。糖耐量试验,一次100g(或按1.75g/kg)。⑵静注或静滴:每次5~50g,每日10~100g,或按病情而定。

  【制剂和规格】5%葡萄糖注射剂[国基,医保甲]:50ml:2.5g,100ml:5g,250ml:12.5g,500ml:25g。10%葡萄糖注射剂[国基,医保甲]:50ml:5g,100ml:10g,250ml:25g,500ml:25g。50%葡萄糖注射剂[国基,医保甲]: 20ml:10g。葡萄糖氯化钠注射液[国基,医保甲]:100ml:葡萄糖5g与氯化钠0.9g,250ml:葡萄糖12.5g与氯化钠2.25g,500ml:葡萄糖25g与氯化钠4.5g。5%葡萄糖0.2%氯化钠注射液[国基,医保甲]:100ml:葡萄糖5g与氯化钠0.2g,250ml:葡萄糖12.5g与氯化钠0.5g。钠钾镁钙葡萄糖注射液:每1000ml中含氯化钠6.372g、氯化钾0.30g,氯化镁0.204g、醋酸钠2.052g、枸橼酸钠0.588g、葡萄糖酸钙0.672g、葡萄糖l0g。葡萄糖氯化钠钾:250ml:葡萄糖20g、氯化钠0.45g和氯化钾0.375g。

  【贮藏】密闭保存。

  木糖醇

  Xylitol

  【药理学】系五碳多羟基化合物,为营养药,能补充热量,改善糖代谢。口服可吸收,体内代谢,但代谢不依赖胰岛素的参与。可直接透过细胞膜参与糖代谢而不增加血糖浓度。在肝中代谢为木酮糖(D-Xylulose),然后变成6-磷酸果糖。在体内能刺激胰岛素的释放,但较葡萄糖少。口服时其甜味及产热量与葡萄糖相仿,并有抑制酮体生成的作用,能使血浆脂肪酸生成减少。

  【适应证】用于糖尿病患者,作为糖的代用品,亦可用于手术麻醉时酮中毒。

  【禁忌证】⑴对本品过敏者禁用。⑵胰岛素诱发的低血糖症禁用。

  【不良反应】⑴口服后偶可引起肠鸣、腹泻,减少用量可减轻不良反应。⑵静注浓度过高,速度过快,可致代谢性酸中毒,引起肾脏、大脑功能损伤。

  【注意事项】⑴滴注速度:按木糖醇计滴速应在0.3g/(kg·h)以下。10%木糖醇注射液滴注速度应更加缓慢。⑵肝肾功能不全患者慎用。⑶一日剂量不能超过100g。

  【用法与用量】口服:每日25~50g,分3~4次服,也可调于饮食或饮料中服。静注:每次25~30g,制成5%~40%溶液,作为葡萄糖或果糖的代用品。

  【制剂和规格】木糖醇注射液:250ml:25g。

  【贮藏】密封保存。

  五、 水溶性维生素

  维生素B1

  Vitamin B1

  【药理学】维生素类药。在体内经焦磷酸化成为焦磷酸硫胺即辅羧酶,参与糖代谢过程中α-酮酸(丙酮酸、α-酮戊二酸)的氧化脱羧反应。当维生素B1缺乏时,上述代谢过程受阻,组织中丙酮酸、乳酸堆积,神经组织能量供应不足,以致神经组织及心肌的代谢和功能受影响,出现食欲不振、胃肠功能障碍、手足麻木、下肢沉重、腱反射迟钝、肌肉酸痛、肌力下降、心急气促、胸闷水肿、心前区收缩期杂音等。本品还能抑制胆碱酯酶的活性,故缺乏时可致体内乙酰胆碱水解加速,导致胆碱能神经传导功能障碍,出现胃肠蠕动缓慢、消化液分泌减少等。

  【适应证】⑴用于防治因维生素B1缺乏所致的脚气病、多发性神经炎、周围神经炎、中枢神经系统损伤、心肌炎、营养和消化不良;⑵用于肾或肝功能障碍、甲亢、糖尿病、灼伤、药物成瘾、高热或慢性发热、带状疱疹、乙醇或铅中毒、精神病、慢性腹泻等病辅助治疗。

  【禁忌证】对本品过敏者禁用。

  【不良反应】一般无不良反应,但大剂量使用时可出现头痛、疲倦、烦躁、食欲不振、水肿及心律失常等。注射给药时偶见温暖感、荨麻疹、瘙痒、出汗、恶心、咽喉紧束感、不安、血管神经性水肿、过敏反应等。快速静注后可致血压轻微下降,有个别发生过敏性休克,甚至有死亡的报道。

  【注意事项】⑴不宜静注,因可能引起过敏性休克,甚至死亡。⑵肌注可致疼痛,应深部肌注,并每次更换注射部位,可冷敷以减轻疼痛。必要时肌注前做皮内过敏试验。

  【药物相互作用】⑴勿与抗酸药同服,以免被破坏。⑵本品溶液剂或注射液不得与下列药物混合或配伍应用:异戊巴比妥钠、地西泮、红霉素、呋噻米、苯巴比妥钠、氨茶碱等。

  【用法与用量】⑴口服:成人①脚气病(轻型或重型维持量),一次5~10mg,一日3次;维生素B1缺乏症,一次5~10mg,一日3次,至症状改善;②妊娠期由于维生素B1缺乏而致神经炎:一日5~10mg;③嗜酒而致维生素B1缺乏:一日40mg。儿童一日10mg。⑵肌注:用于重型脚气病,成人每次50~100mg,一日3次,症状改善后口服;儿童,一日10~25mg。

  【制剂和规格】片剂[国基,医保乙]:10mg。注射剂[国基,医保甲]:2ml:100mg。

  【贮藏】遮光,密封保存。

  维生素B2

  Vitamin B2

  【药理学】维生素类药。具有可逆的氧化还原特性,在组织中通过参与构成各种黄酶的辅酶即磷酸核黄素(黄素单核苷酸、FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD),发挥其在生物氧化过程中的递氢作用。与多种不同蛋白质一起可催化许多细胞呼吸反应,从而产生能量。如缺乏,可发生组织呼吸减弱、物质代谢障碍而出现一系列粘膜或皮肤疾患。本品存在于视网膜的色素中,眼感应短光波黄-青光需要维生素B2参与,以维持正常色觉。如缺乏则此种感光能力减弱或消失,出现视觉失灵。此外,尚参与血红蛋白的形成。

  【适应证】用于防治维生素B2 缺乏症如角膜炎、结膜炎、口角炎、舌炎、脂溢性皮炎、阴囊炎等,也用于治疗小儿贫血,并作为其他B族维生素在治疗糙皮病与脚气病等疾病的辅助剂。

  【禁忌证】对本品过敏者禁用。

  【注意事项】⑴缺乏本品者除服用外,还应改善饮食及进食习惯,用平衡膳食。⑵大量服用后,尿液显黄绿色荧光,可使尿儿茶酚胺荧光测定呈假性升高。⑶食时或食后即服本品有利于吸收。

  【药物相互作用】⑴本品可降低链霉素、红霉素、碳霉素和四环素族药物的抗菌活性。⑵不宜与甲氧氯普胺合用。⑶口服避孕药可导致体内维生素B2缺乏。

  【用法与用量】⑴口服:每次5~10mg,每日10~30mg。⑵肌注:每次5~10mg,每日10~30mg。

  【制剂和规格】片剂[国基,医保甲]:5mg。

  【贮藏】遮光,密闭保存。

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