参考答案
二、配伍选择题
1、
【正确答案】A
【答案解析】去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药米氮平,主要通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能,从而达到抗抑郁作用。
【正确答案】C
【答案解析】选择性5-羟色胺再摄取抑制剂主要通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。代表药物有西酞普兰、艾司西酞普兰等。
【正确答案】B
【答案解析】四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能,从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林。
【正确答案】D
【答案解析】单胺氧化酶抑制剂通过抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解,增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能,而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。
2、
【正确答案】B
【答案解析】对白日咳嗽为主者宜选用苯丙哌林;对夜间咳嗽宜选用右美沙芬,其镇咳作用显著,大剂量一次30mg时有效时间可长达8～12h,比相同剂量的可待因作用时间长,故能抑制夜间咳嗽以保证睡眠。
【正确答案】A
【答案解析】对频繁、剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽,可考虑应用可待因,其能直接抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳作用强大而迅速,其强度约为吗啡的1/4,尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。
【正确答案】C
【答案解析】对夜间咳嗽宜选用右美沙芬,右美沙芬镇咳强度与可待因相等或略强,主要用于干咳,无镇痛作用。
【正确答案】E
【答案解析】喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药,喷托维林镇咳作用强度约为可待因的1/3。
3、
【正确答案】E
【答案解析】氨茶碱能松弛支气管平滑肌,对痉挛状态平滑肌的作用尤为明显。其作用机制是抑制磷酸二酯酶,提高平滑肌细胞内cAMP的含量;抑制过敏性介质(如组胺或白三烯)释放;阻断腺苷受体,拮抗腺苷或腺苷受体激动剂引起的哮喘。
【正确答案】A
【答案解析】β2受体激动剂主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷含量增加,游离减少,从而松弛支气管平滑肌,减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放,降低微血管的通透性,增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状。
4、
【正确答案】D
【答案解析】刺激性泻药包括酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。
【正确答案】A
【答案解析】润滑性泻药(粪便软化药)如甘油等。甘油栓剂(开塞露)具有温和的刺激作用,局部作用于直肠。
【正确答案】B
【答案解析】膨胀性泻药如聚乙二醇4000、羧甲基纤维素等,在肠内吸收水分后膨胀形成胶体,使肠内容物变软,体积增大,反射性增加肠蠕动而刺激排便。
5、
【正确答案】B
【答案解析】多巴胺主要用于急性心衰,以及各种原因引起的休克,对多巴胺无效或不能耐受不良反应的可以使用多巴酚丁胺。
【正确答案】C
【答案解析】磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂主要用于心力衰竭时作短时间的支持治疗,尤其是对强心苷、利尿剂及血管扩张药反应不佳的患者。
【正确答案】A
【答案解析】β受体阻断剂是唯一能降低心脏性猝死而降低总死亡率的抗心律失常药。
【正确答案】E
【答案解析】维拉帕米作为钙通道阻滞剂,有负性肌力作用,静脉注射用于终止阵发性室上性心动过速和左心室特发性室性心动过速。
【正确答案】D
【答案解析】胺碘酮可引起肺毒性,起病隐匿,最短见于用药后1周,多在连续应用3～12个月后出现。服药者常发生显著的光过敏,最终一些患者日光暴露部位皮肤呈蓝-灰色变,严重影响美观。患者避免日晒或使用防晒用品,可减轻症状。
6、
【正确答案】E
【正确答案】B
【正确答案】A
【答案解析】本组题考查药物的分类。
7、
【正确答案】C
【答案解析】阿司匹林使血小板的环氧酶(COX)乙酰化,减少TXA2的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆地抑制作用;对二磷酸腺苷(ADP)或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻断作用,并可抑制作用低浓度胶原、凝血酶、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应,减少血栓形成。
【正确答案】A
【答案解析】磷酸二酯酶抑制剂常用双嘧达莫和西洛他唑,双嘧达莫可抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用,使血小板内cAMP浓度增高而产生抗血小板作用抑制血小板的第一相聚集和第二相聚集,高浓度(500μg/ml)可抑制血小板的释放反应,具有对抗血栓形成的作用,对出血时间无影响。
【正确答案】E
【答案解析】P2Y12阻断剂可抑制血小板聚集而不影响ADP介导的血管反应。目前,临床使用的P2Y12阻断剂有噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格瑞洛和坎格瑞洛。
【正确答案】B
【答案解析】替罗非班为一种高选择性非肽类血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂,可减少血栓负荷和继发的远端微循环栓塞,改善心肌组织水平的灌注。本品可与纤维蛋白原和血小板膜表面Ⅱb/Ⅲa受体高度而特异性结合,从而阻断血小板聚集,控制血栓形成,作用快速、有效且可逆,发挥抗凝血作用。
8、
【正确答案】C
【正确答案】A
【答案解析】在作用持续时间上,他达拉非最长,超过24h,西地那非和伐地那非的作用时间较短,约为4h。
9、
【正确答案】C
【答案解析】胰岛素增敏剂又称为噻唑烷二酮类药(TZD),其作用机制与特异性激活过氧化物酶体增殖因子激活的γ型受体(PPAR-γ)有关。通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平,对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。
【正确答案】D
【答案解析】胰高糖素样多肽-1(GLP-1)受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽,均需皮下注射。
【正确答案】E
【答案解析】双胍类降糖机制是增加基础状态下糖的无氧酵解,抑制肠道内葡萄糖的吸收,增加葡萄糖的外周利用,减少糖原生成和减少肝糖输出,增加胰岛素受体的结合和受体后作用,改善对胰岛素的敏感性。代表药为苯乙双胍和二甲双胍。
【正确答案】A
【答案解析】α葡萄糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性而减慢淀粉等多糖分解为双糖(如蔗糖)和单糖(如葡萄糖),延缓单糖的吸收,降低餐后血糖峰值。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。
【正确答案】B
【答案解析】非磺酰脲类的胰岛素促泌剂有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本类药的结构为苯丙氨酸和氨甲酰甲基苯甲酸衍生物,其以“快开-速闭”的作用机制,通过与不同的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道,使β细胞去极化,打开钙通道,使钙的流入增加,快速地促进胰岛素早期分泌,降低2型糖尿病者的餐后血糖。
10、
【正确答案】B
【答案解析】调节酸平衡药有碳酸氢钠、乳酸钠、复方乳酸钠山梨醇等,纠正代谢性酸中毒。
【正确答案】E
【答案解析】调节碱平衡药有氯化铵、氯化钠、盐酸精氨酸等,纠正代谢性碱中毒。
11、
【正确答案】C
【答案解析】早产儿或新生儿大剂量应用氯霉素,可引起致死性的“灰婴综合征”。
【正确答案】D
【答案解析】氟喹诺酮类可致肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂,可能与肌腱的胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。
【正确答案】A
【答案解析】应用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由于病原体死亡致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧,称为吉海反应(亦称赫氏反应)。
【正确答案】B
【答案解析】硝基咪唑类药物少数病例发生荨麻疹、面部潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。
12、
【正确答案】C
【答案解析】异烟肼为维生素B6的拮抗剂,可增加维生素B6经肾排出量,因而可能导致周围神经炎,服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
【正确答案】B
【答案解析】糖皮质激素、盐皮质激素、抗凝血药等药物与利福平合用时,由于利福平诱导肝微粒体酶活性,可使糖皮质激素等药物药效减弱。
【正确答案】A
【答案解析】乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(一日按体重剂量25mg/kg以上时易发生视神经炎),视力变化可为单侧或双侧。少见畏寒、关节痛(趾、踝、膝关节)、关节表面皮肤发热发紧感(急性痛风、高尿酸血症)。罕见皮疹、发热等过敏反应,以及麻木,针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。
13、
【正确答案】C
【答案解析】氨曲南属于单酰胺菌素类的代表药,常作为氨基糖苷类抗菌药物的替代品使用。
【正确答案】B
【答案解析】亚胺培南属于碳青霉烯类药,是抗菌谱最广的β-内酰胺类药物,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性。
【正确答案】E
【答案解析】头霉素类对拟杆菌属等厌氧菌具有抗菌活性。代表药物有头孢西丁、头孢美唑。
14、
【正确答案】E
【答案解析】大环内酯类抗菌药物与50S核糖体亚基的供位相结合,竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与(或)移位作用,从而终止了蛋白质的合成。
【正确答案】C
【答案解析】利福平的抗菌作用机制是特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍其mRNA的合成,而对人细胞的此酶则无影响。
【正确答案】A
【答案解析】磺胺类药与对氨基苯甲酸(PAPB)化学结构相似,可与PAPB竞争二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,继而使二氢叶酸和四氢叶酸合成减少,RNA和DNA合成受阻,最终抑制细菌生长繁殖。
15、
【正确答案】D
【答案解析】丙烯胺类,如特比萘芬。
【正确答案】C
【答案解析】唑类,如咪唑类(酮康唑)、三唑类(伊曲康唑)。
【正确答案】A
【答案解析】棘白菌素类,如卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净。
【正确答案】B
【答案解析】多烯类,如两性霉素B、制霉菌素。
16、
【正确答案】A
【答案解析】氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫,药效强大,能迅速控制疟疾症状的发作,对恶性疟有根治作用,是控制疟疾症状的首选药。
【正确答案】C
【答案解析】乙胺嘧啶对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用,是较好的病因性预防药。
【正确答案】D
【答案解析】伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用,对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效,因此不能控制疟疾症状的发作,临床作为控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
17、
【正确答案】E
【答案解析】对轻度恶心与呕吐反应可口服多潘立酮、甲氧氯普胺进行处理,如效果不佳,可合并应用地塞米松或劳拉西泮作为补充。
【正确答案】D
【答案解析】对严重呕吐或处理效果不佳者,可给予5-HT3受体阻断剂,包括昂丹司琼、格雷司琼、雷莫司琼和托烷司琼。
【正确答案】A
【答案解析】对化疗后的急性或延迟性恶心与呕吐发作者,也可给予神经激肽受体拮抗剂阿瑞吡坦,提高对恶心和呕吐的控制。为预防迟发症状,可口服地塞米松,可以单独使用,也可与甲氧氯普胺、苯海拉明联合应用。
18、
【正确答案】C
【正确答案】D
【正确答案】A
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