2017执业药师药物化学重点讲解:合成抗菌药
要想取得好的成绩,就要各位考生朋友们做好复习计划,好好备考,希望大家都能取得优异的成绩。出国留学网执业药师考试栏目为大家提供“2017执业药师药物化学重点讲解:合成抗菌药”,希望对大家有所帮助! 第四章 合成抗菌药 抑制或杀灭病源性微生物 喹诺酮类 、磺胺类 第一节 喹诺酮类抗菌药 一、结构分类及发展概况 一个通式,三个阶段,三种结构类型 1.萘啶羧酸类 B: 吡啶环 代表药:依诺沙星 考纲:结构特点与用途 2.吡啶并嘧啶羧酸类 B:嘧啶环 代表药:吡哌酸 3.喹啉羧酸类 B:苯环 第三阶段 二、喹诺酮药物的构效关系 (1)A环是必需的药效团 (2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶 (3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强) (4)3位羧基和4位酮基基本药效团 (5)5位 氨基可提高吸收能力或组织分布 (6)6位F取代,改善对细胞的通透性 (7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好 (8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环,增强活性 8位氟有光毒性(4毒性) 三、重点药物 1.诺氟沙星 理化性质和毒性: 喹诺酮药物共同性质 (1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物,降低活性,不易和富钙、铁的食物药品同服,妇女老人儿童 (2)... [ 查看全文 ]2017执业药师药物化学重点讲解:合成抗菌药的相关文章