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2017执业药师药物化学重点讲解:合成抗菌药

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  第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂

  一、磺胺类药物的发现和发展

  1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

  体外实验无效

  体内的代谢产物

  二、重点药物

  1.磺胺甲唑

  作用机制:抑制二氢蝶酸合成酶

  化学名:4-氨基-N-(5-甲基 -3-异唑基)-苯磺酰胺

  性质:酸碱两性(溶于酸碱)

  复方新诺明:

  磺胺甲唑(5)+甲氧苄啶(1)

  2.甲氧苄啶

  化学名:5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

  作用机理:抑制二氢叶酸还原酶

  抗菌增效剂

  其他抗菌增效剂:丙磺舒(降低青霉素排泄)

  克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)

  四、磺胺类药物的作用机制

  细菌繁殖必须合成叶酸

  对氨基苯甲酸

  叶酸的代谢拮抗剂物

  相似的分子大小及电荷分布,产生竞争性拮抗作用

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