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2018年执业药师《药学专业知识一》复习笔记(四)

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  2018年执业药师《药学专业知识一》复习笔记(四)

  常用的局部麻醉药

  1.普鲁卡因(procaine)

  是常用的局麻药之一。对粘膜的穿透力弱。一般不用于表面麻醉,常局部注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普鲁卡因在血浆中能被酯酶水解,转变为对氨苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺类药物的抗菌作用,故应避免与磺胺类药物同时应用。普鲁卡因也可用于损伤部位的局部封闭。有时可引起过敏反应,故用药前应做皮肤过敏试验,但皮试阴性者仍可发生过敏反应。对本药过敏者可用利氯普鲁卡因和利多卡因代替。

  氯普鲁卡因 (chloroprocaine) 采用化学修饰方法将普鲁卡因分子中对氨基苯甲酸的2位上用氯原子取代形成氯普鲁卡因,形成新一代局麻药,是酯类短效局麻药,有较强的抗光照、热稳定性和湿稳定性,可持续给药而无快速耐药性。氯普鲁卡因毒性较低,且其代谢产物不是引起过敏的物质,不需要做皮试,临床应用方便易行

  2.利多卡因(lidocaine)

  又名赛罗卡因(xylocaine),是目前应用最多的局麻药。相同浓度下与普鲁卡因相比,利多卡因具有起效快、作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等特点,同时无扩张血管作用及对组织几乎没有刺激性。可用于多种形式的局部麻醉,有全能麻醉药之称,主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。本药也可用于心律失常的治疗,对普鲁卡因过敏者可选用此药。

  碳酸利多卡因 是用碳酸氢钠调节盐酸利多卡因的pH值,并在二氧化碳饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液,以28℃为临界点,28℃以下无结晶析出,因此,碳酸利多卡因应在较低室温使用,药液抽取后必须立即注射。由于释放CO2碳酸利多卡因较盐酸利多卡因,具有麻醉起效快、阻滞完善所需时间短、对阻滞节段无影响、血药浓度安全范围窄等特点。

  3.丁卡因(tetracaine)

  又称地卡因(dicaine)。化学结构与普鲁卡因相似,属于脂类局麻药。本药对粘膜的穿透力强,常用于表面麻醉。以0.5%~1%溶液滴眼,无角膜损伤等不良反应本药也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉,因毒性大,一般不用于浸润麻醉。

  4.布比卡因(bupivacaine)

  又称麻卡因(marcaine),属酰胺类局麻药,化学结构与利多卡因相似,局麻作用较利多卡因强、持续时间长。本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。

  左旋布比卡因(levobupivacaine)为新型长效局麻药,作为布比卡因的异构体,在理论及动物试验的证据证明具有相对较低的毒性。

  5.罗哌卡因(ropivacaine)

  化学结构类似布比卡因,其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱,作用时间短,对心肌的毒性比布

  比卡因小,有明显的收缩血管作用。适用于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫和胎盘血流几乎无影响,故适用于产科手术麻醉。

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