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2019执业药师《药学专业知识一》复习:流变学

 

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  2019执业药师《药学专业知识一》复习:流变学

  流变学:研究物体变形和流动的科技交流科学。

  牛顿液体:一般为低分子的纯液体或稀溶液,在一定温度下,牛顿液体的粘度η是一个常数,它只是温度的函数,粘度随温度升高而减少。

  非牛顿液体:

  1、塑性流动:有致流值。

  2、假塑性流动:无致流值。

  3、胀性流动:曲线通过原点。

  4、触变流动:触变性,有滞后现象。

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2019执业药师《药学专业知识一》复习:乳化剂主要功能

 

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  2019执业药师《药学专业知识一》复习:乳化剂主要功能

  食用乳化剂除具有乳化作用外尚有以下功能:

  1.与淀粉结合 防止老化,改善产品质构。

  2.与蛋白质相互作用 增进面团的网络结构,强化面筋网,增强韧性和抗力,使蛋白质具有弹性,增加体积。

  3.防粘及防熔化 在糖的晶体外形成一层保护膜,防止空气及水分侵入,提高制品的防潮性,防止制品变形,同时降低体系的粘度,防止糖果熔化。

  4.增加淀粉与蛋白质的润滑作用,增加挤压淀粉产品流动性而方便操作。

  5.促进液体在液体中的分散,制备W/O乳化体系,改善产品稳定性。

  6.降低液体和固体表面张力,使液体迅速扩散到全部表面,是有效的润滑剂。

  7.改良脂肪晶体 脂肪晶体有多种晶形,其中以β-晶形较为常见与稳定,由于晶体粒子大,熔点高,不适于焙烤产品,容易产生“砂粒”乳化剂可控制晶体性状大小和生长速度,稳定β-晶形,使之转变成为β-晶形,改善以固体脂肪为基质的产品组织结构,对装饰用人造奶油、冰淇淋、巧克力等效果尤为显著。

  8.稳定气泡和充气作用 内含饱和脂肪酸的乳化剂,对水溶液中的泡沫有稳定作用,可做泡沫稳定剂,使产品形成坚固的气溶胶体,从而提高产品的多孔性,改善品质。

  9.反乳化-消泡作用 在某些加工过程中需要破乳和消泡,而加入相反作用的乳化剂,以破坏乳液的平衡,含有不饱和脂肪酸的乳化剂,具有抑制泡沫的作用,可做消泡剂用于乳制品加工。

  10.抗腐败保鲜作用 乳化剂可有一定的抑菌作用,常以表面涂层的方法用于水果保鲜。

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2019执业药师《药学专业知识一》复习:液体制剂的特点

 

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  2019执业药师《药学专业知识一》复习:液体制剂的特点

  1.分散度大、吸收快,作用迅速。

  2.给药途径广泛,可内服,服用方便,易于分剂量,适用于婴幼儿与老年患者。

  3.可外用,用于皮肤黏膜和腔道,能减少某些药物的刺激性。

  4.固体药物制成液体制剂有利于提高药物的生物利用度。

  但也存在稳定性差易霉变及产生配伍变化等问题。

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2019执业药师《药学专业知识一》复习:流化床制粒特点

 

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  2019执业药师《药学专业知识一》复习:流化床制粒特点

  ①在一台设备内进行混合、制粒、干燥,甚至是包衣等操作,简化工艺、节约时间、劳动强度低;

  ②制得的颗粒为多孔性柔软颗粒,密度小、强度小,且颗粒的粒度分布均匀、流动性、压缩成形性好。

  目前,对制粒技术及产品的要求越来越高,为了发挥流化床制粒的优势,出现了一系列以流化床为母体的多功能的新型复合型制粒设备。如搅拌流化制粒机,转动流化制粒机,搅拌转动流化制粒机等。

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2019执业药师《药学专业知识一》复习:蛋白多肽药物的结构特点

 

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  2019执业药师《药学专业知识一》复习:蛋白多肽药物的结构特点

  (一)蛋白多肽药物的结构特点

  蛋白质的基本结构单元是氨基酸。构成天然蛋白质的氨基酸有20多种,大多数氨基酸含一个氨基和一个羧基。根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳香族和杂环氨基酸;根据侧链的亲水性不同分为极性和非极性氨基酸;根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。

  蛋白质结构中化学键包括共价键与非共价键,共价键有肽键、和二硫键,非共价键有氢键、疏水键、离子键、范得华力与配位键等。蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构,一级结构为初级结构,二、三、四级结构为高级结构或空间结构。高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。

  (二)蛋白多肽类药物的理化性质

  1.蛋白质大分子是一种两性电解质,在水中表现出胶体的性质。还具有旋光性和紫外吸收等。

  2.蛋白质分子中共价键的破坏包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等。蛋白质的化学降解与温度、pH值、离子强度和氧化剂的存在等密切相关,也与蛋白质的结构与性质有关。

  蛋白质分子中非共价键的破坏可导致蛋白质的变性。蛋白质的变性分为可逆与不可逆两种,影响蛋白质的变性的因素包括温度、pH值、化学试剂、机械应力与超声波、空气氧化、表面吸附和光照等。蛋白质对界面非常敏感,可引起蛋白质的变性。

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2019执业药师《药学专业知识一》复习:影响软胶囊成形因素

 

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  2019执业药师《药学专业知识一》复习:影响软胶囊成形因素

  软胶囊是软质囊材包裹液态物料而成,因此有必要了解囊壁和囊芯液对软胶囊成形的影响。

  1、软胶囊的囊壁组成的影响:可塑性和弹性式软胶囊剂的囊壁特点,也是软胶囊剂形成的基础,它由明胶、增塑剂、水三者构成,其重量比例通常是,干明胶:干增塑剂:水=1:(0.4~0.6):1.若增塑剂用量过低(或过高),则囊壁会过硬(或过软);由于在软胶囊的制备中以及放置过程中仅仅是水分的损失,因此明胶与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备及质量有着十分重要的影响。常用的增塑剂有甘油、山梨醇或二者的混合物。

  2、药物性质与液体介质的影响:由于软质囊材以明胶为主,因此对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充,而且填充物多为液体,如各种油类和液体药物、药物溶液、混悬液,少数为固体物。值得注意的是:液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分子有机物,如乙醇、酮、酸、酯等,能使囊材软化或溶解;醛可使明胶变性等,这些均不宜制成软胶囊。液态药物pH以2.5~7.5为宜,否则易使明胶水解或变性,导致泄漏或影响崩解和溶出,可选用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。

  3、药物为混悬液时对胶囊大小的影响:软胶囊剂常用固体药物粉末混悬在油性或非油性(PEG400等)液体介质中包制而成,圆形和卵形者可包制5.5~7.8ml。为便于成形,一般要求尽可能小一些。为求得适宜软胶囊大小,可用“基质吸附率”来计算,即1g固体药物制成的混悬液时所需液体基质的克数,可按下式计算:

  基质吸附率=基质重量/固体药物重量

  根据基质吸附率,称取基质与固体药物,混合匀化,测定其堆密度,便可决定制备一定剂量的混悬液所需模具的大小。显然固体药物粉末的形态、大小、密度、含水量等,均会对基质吸附率有影响,从而影响软胶囊的大小。

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  2019执业药师《药学专业知识一》复习:半极性溶剂种类

  1.乙醇:没有特殊说明时,乙醇指95%(V/V)乙醇,可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合,能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分,如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。20%以上的乙醇即有防腐作用。但乙醇有一定的生理活性,有易挥发、易燃烧等缺点。

  2.丙二醇:药用一般为l,2-丙二醇,性质与甘油相近,但粘度较甘油为小,可作为内服及肌内注射液溶剂。丙二醇毒性小、无刺激性,能溶解许多有机药物,一定比例的丙二醇和水的混合溶剂能延缓许多药物的水解,增加稳定性。丙二醇对药物在皮肤和粘膜的吸收有一定的促进作用。

  3.聚乙二醇:液体制剂中常用聚乙二醇300~600,为无色澄明液体、理化性质稳定,能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意混合。聚乙二醇不同浓度的水溶液是良好溶剂,能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。本品对一些易水解的药物有一定的稳定作用。在洗剂中,能增加皮肤的柔韧性,具有一定的保湿作用。

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执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(7)

雌激素拮抗剂

性激素(雌激素和睾酮)是维持人体正常性功能和性特征的体内原始化学物质。正常情况下,激素的作用是促进细胞(如精子或乳腺细胞)繁殖,促使卵细胞成熟适于受精。但有的时候,目标细胞会以无秩序状态繁殖,在受到激素影响的组织中引起肿瘤病变。女性的乳腺癌、子宫癌以及卵巢癌都与激素有关,男性的前列腺癌也和激素密切相关。

1.抗雌激素药物雌激素拮抗剂是指拮抗雌激素对雌激素受体作用的药物,可分为抗雌激素药物和芳香酶抑制剂。

枸橼酸他莫昔芬(Tamoxifen Citrate)为三苯乙烯类抗雌激素药物,分子中具有二苯乙烯的基本结构,其中双键一端碳上增加二甲氨基乙氧苯基,此取代基是很多药物中的结构单元。他莫昔芬存在顺、反式几何异构体,药用品为顺式几何异构体,反式异构体的活性小于顺式。

2.芳香酶抑制剂

甾体激素的体内生物合成是由体内的胆固醇转变而来,而体内的雌激素雌二醇及其代谢产物雌酮的生物合成途径有两条:一条是由体内胆固醇转变而来;另一条则是雄激素睾酮经芳香酶的催化,将睾酮的A环芳构化形成。

来曲唑(Letrozole)通过抑制芳香酶,能有效抑制雄激素向雌激素转化,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比第一代芳香酶抑制剂氨鲁米特强l50~250倍。来曲唑选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。

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执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(6)

外周神经系统药物

1、掌握拟胆碱药物的类型。掌握胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉毒蕈碱、尼古丁的结构及作用。熟悉毛果芸香碱、多奈哌齐的结构和用途。了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状。

2、掌握抗胆碱药物的类型。掌握硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、苯磺阿曲库铵、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。了解M受体拮抗剂的发展及构效关系。了解N受体拮抗剂的发展及结构类型。

3、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。

4、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、盐酸赛庚啶、酮替芬的结构和用途。了解第一代(经典)抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代(非镇静性)抗组胺药物的发展。

5、掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药的作用机制、构效关系、发展和现状。

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执业药师考试将在十月举行,你有准备好吗。下面是出国留学网为你收集的执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(5),供你参考,更多资讯请关注本网执业药师栏目。

执业药师考试2018年药学专业知识一复习笔记(5)

循环系统药物

1.离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

2.钙通道阻滞剂(calcium channel blocker):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

3.血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。

4. NO供体药物(NO dornordonor drug):NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。

5.强心甙(cardiaccardiac glycoside):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经3-OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。

6.羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor):羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,。若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。...