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2017年卫生资格考试《初级药士》考点复习讲义

 

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  蛋白质的一级结构

  蛋白质的一级结构(primarystructure)就是蛋白质多肽链中氨基酸残基的排列顺序(sequence),也是蛋白质最基本的结构。它是由基因上遗传密码的排列顺序所决定的。各种氨基酸按遗传密码的顺序,通过肽键连接起来,成为多肽链,故肽键是蛋白质结构中的主键。

  迄今已有约一千种左右蛋白质的一级结构被研究确定,如胰岛素,胰核糖核酸酶、胰蛋白酶等。

  蛋白质的一级结构决定了蛋白质的二级、三级等高级结构,成百亿的天然蛋白质各有其特殊的生物学活性,决定每一种蛋白质的生物学活性的结构特点,首先在于其肽链的氨基酸序列,由于组成蛋白质的20种氨基酸各具特殊的侧链,侧链基团的理化性质和空间排布各不相同,当它们按照不同的序列关系组合时,就可形成多种多样的空间结构和不同生物学活性的蛋白质分子。

  氨基酸的连接方式

  在蛋白质分子中,氨基酸之间是以肽键(peptide bond)相连的。肽键就是一个氨基酸的α-羧基与另一个氨基酸的α-氨基脱水缩合形成的键。氨基酸之间通过肽键联结起来的化合物称为肽(peptide)。两个氨基酸形成的肽叫二肽,三个氨基酸形成的肽叫三肽……,十个氨基酸形成的肽叫十肽,一般将十肽以下称为寡肽(oligopeptide),以上者称多肽(polypeptide)或称多肽链。

  组成多肽链的氨基酸在相互结合时,失去了一分子水,因此把多肽中的氨基酸单位称为氨基酸残基(amino acid residue)。

  在多肽链中,肽链的一端保留着一个α-氨基,另一端保留一个α-羧基,带α-氨基的末端称氨基末端(N端);带α-羧基的末端称羧基末端(C端)。书写多肽链时可用略号,N端写于左侧,用H做标帜,C端于右侧用桹H表示。

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2017年卫生资格考试《初级药士》考点讲义

 

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  抗血小板药

  阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应,使酶失活,抑制花生四烯酸代谢,减少对血小板有强大促聚集作用的血栓烷A2(TXA2)的产生,使血小板功能抑制。环加氧酶的抑制,也抑制血管内皮产生前列环素(PGI2),后者对血小板也有抑制作用。

  然而阿司匹林对血小板中环加氧酶的抑制是不可逆的,只有当新的血小板进入血液循环才能恢复。而血管内皮细胞中环加氧酶因DNA合成而较快恢复。因此,每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用。

  现已明确,阿司匹林对血小板功能亢进而引起血栓栓塞性疾病效果肯定。对急性心肌梗塞或不稳定性心绞痛患者,可降低再梗塞率及死亡率;对一过性脑缺血也可减少发生率及死亡率。

  铁剂临床应用

  治疗缺铁性贫血,疗效基佳。口服铁剂一周,血液中网织红细胞即可上升,10-14天达高峰,2-4周后血红蛋白明显增加。但达正常值常需1-3月。为使体内铁贮存恢复正常,待血红蛋白正常后尚需减半量继续服药2-3月。

  硫酸亚铁吸收良好,价格也低,最常用。枸橼酸铁铵为三价铁,吸收差,但可制成糖浆供小儿应用。右旋糖酐铁供注射应用,仅限于少数严重贫血而又不能口服者应用。

  体温

  (1)体温的定义:它是指身体深部的平均温度。临床上常用腋窝、口腔和直肠的温度代表体温。人腋窝温度的正常值为36.0-37.4℃;口腔温度为36.0-37.7℃;直肠温度为36.9-37.9℃。

  (2)体温的正常生理变动:①昼夜变动:一般清晨2至6时体温最低,午后1至6时最高,每天波动不超过1℃;②性别差异:成年女子的体温高于男性0.3℃;③年龄:儿童体温较高,新生儿和老年人体温较低;④肌肉活动、精神紧张和进食等情况也影响体温。

  美沙酮应用

  美沙酮(methadone)有左旋体及右旋体。左旋体较右旋体效力强8~50倍。

  常用其消旋体。药理作用性质与吗啡相似,但它口服与注射同样有效(吗啡口服利用率低)。其镇痛作用强度与持续时间与吗啡相当。

  耐受性与成瘾性发生较慢,戒断症状略轻,且易于治疗。一次给药后,镇静作用较弱,但多次用药有显着镇静作用。

  抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压力都较吗啡轻。适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。

  头霉素类

  头霉素(cephamycin)自链霉菌获得的β-内酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最强。抗菌谱广,对革兰阴性菌作用较强,对多种β-内酰胺酶稳定。头霉素化学结构与头孢菌素相仿,但其头孢烯母核的7位碳上有甲氧基。

  目前广泛应用者为头孢西丁(cefoxitin),抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用,适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染。

  美替拉酮

  美替...