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第11章 肾上腺素受体阻断药
1、简述酚妥拉明的药理作用及临床应用
能选择性阻断a受体。舒张血管的作用较强。
一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力↓血压↓。
大剂量也可通过阻断a受体而舒张血管。
1.外周血管痉挛性疾病
2. 抗休克 适用于心排出量低，外周阻力高休克病人。
3. 静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局部浸润注射。
4.嗜铬细胞瘤的诊断与治疗
2、简要分析先用α受体阻断药后再用肾上腺素、血压的变化及其原因
血压不升反降。原因：a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合，其本身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合，从而产生抗肾上腺素作用，这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”。
3、简述β受体阻断药的外周，β受体阻断及其效应变化
(1) b受体阻断作用
1) 心脏：阻断心脏b受体，心肌收缩力↓、心率↓、心肌耗氧量↓，心排出量↓。心房和心室的传导↓、房室功能不应期↑、P-R间期↑。
2) 血管和血压：用药早期，除脑血管外，血管的张力↑，外周阻力↑，器官血流量↓。b受体阻断药均有良好的抗高血压作用。
3) 支气管：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。
4) 代谢：脂肪分解↓;血糖↓。
5) 肾素：肾素的释放↓。
[临床应用]高血压、心绞痛和心律失常等， 甲亢，偏头痛、青光眼。
4、简述长期用普萘洛尔治疗突然停药常可引起反跳现象及其原因
长期应用B受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升，严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳。其机制与受体向上调节有关。
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2016执业药师药理学考点：去甲肾上腺素
一、药理作用
去甲肾上腺素可激动α1和α2受体，对β1受体激动作用较弱，而对β2受体基本无作用。
(一)血管 激动血管平滑肌α1受体，使小动脉和小静脉收缩。以皮肤，粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管。对脑、肝、肠系膜血管也有收缩作用。冠状动脉舒张，可能与心脏兴奋后心肌代谢产物的扩血管效应有关。心肌代谢产物的扩血管效应很强。
(二)心脏 激动心脏β1受体，出现心率加快、传导加快、心肌收缩力增强和心排出量增加。在整体状态下，由于血压升高可反射性引起心率减慢。
(三)血压 小剂量静滴时，可见心脏兴奋，排出量增加，故收缩压升高。舒张压升高并不显著而脉压加大、较大剂量时，由于血管强烈收缩，外周阻力明显增加，此时收缩压和舒张压均可明显升高，脉压变小。
(四)其他 大剂量可见血糖升高。
二、临床应用
(一)休克 早期神经源性休克或药物中毒引起的低血压，去甲肾上腺素应用仅为暂时维持措施，切不可长时间、大剂量使用，以免造成肾血流减少及微循环障碍加重。
(二)上消化道出血 取本品1～3mg稀释后口服，可使食管或胃内的血管收缩而止血。
三、不良反应
(—)局部组织缺血坏死 静滴时间过长、刑量过大或药液外漏可引起局部缺血性坏死。用药时如出现外漏应立即更换注射部位，并热敷及用普鲁卡因或α受体阻断药作局部浸润注射，以扩张局部血管。
(二)急性肾衰竭 用量过大或用药时间过长均可造成肾脏血管强烈收缩，出现少无尿和肾实质损伤，故用药期间应使尿量维持在每小时25ml以上。
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2016年执业药师《药理学》考点(一)
地塞米松肌注肌注(醋酸地塞米松注射液)：一次8～16mg，间隔2～3周一次。静滴(地塞米松磷酸钠注射液)，每次2～-20mg，或遵医嘱。
时间药理学用药方法参考：长期服药应模拟自然分泌激素规律给药。早七时服3/4或全量。地塞米松片0.75mg，地塞米松磷酸钠注射液 ⑴1ml：2mg;⑵1ml：5mg;地塞米松软膏或霜剂0.05～0.1%.口服，一日0.75～6mg，分2～4次服，维持量，一日 0.5～0.75mg，下午1时补足全量。1点以后不用药。
多巴胺药代动力
口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5 分钟内起效，持续5-10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄，约80%在24小时内排出，尿液内以代谢物为主，极小部分为原形。
卡那霉素的功能作用
大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、变形杆菌、结核杆菌和金黄色葡萄球菌的一些菌株对本品敏感。绿脓杆 菌，革兰阳性菌(除金黄色葡萄菌外)、厌氧菌、非典型性分支杆菌、立克次体、真菌、病毒等对本品均耐药。微生物对本品与其他氨基糖苷类药物间存在有一定的交叉耐药性。
肌注0.5g，1小时血药浓度达峰，约为20μg/ml，t1/2约为2.5小时，血浆蛋白结合率很低，分布容积(Vd)为0.26±0.05L/kg，用药后24小时内有90%的药物自尿中以原形排泄。本品较易渗入胸水、腹水。在脑脊液中不能达到有效浓度。
口服用于治疗敏感菌所致的肠道感染及用作肠道手术前准备，并有减少肠道...
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