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2017年执业药师《西药学》考点：急性结膜炎
一、概述
急性结膜炎(火眼或红眼病)是发生在结膜上一种急性感染，多在气候温暖湿润的季节发作，由于细菌和病毒易于繁殖，通过与患眼接触的毛巾、玩具或公共浴池、游泳池而相互传染，也易在家庭、学校和公共场所流行。
急性结膜炎常见有急性卡他性结膜炎又称细菌性结膜炎(肺炎双球菌、流感杆菌、葡萄球菌等)、过敏性结膜炎(过敏)、流行性结膜炎(腺病毒)及流行性出血性结膜炎(腺病毒70型)，后两者感染的病毒有所不同。急性结膜炎易在春、夏或秋季流行，传染性极强，但预后良好，几日内炎症即可消退。
二、临床表现
三、药物治疗
《国家非处方药目录》收录的治疗结膜炎的制剂有磺胺醋酰钠、红霉素、庆大霉素等制剂，白日宜用滴眼剂，反复多次，睡前则用眼膏剂。
(一)非处方药
(二)处方药
四、用药与健康提示
1.庆大霉素偶致耳毒性，引起不可逆性听觉(耳蜗)和前庭功能受损，同时亦可出现肾毒性，发生率约2%～l0%，虽滴眼剂比注射剂发生率小，但对儿童、肾功能不全者不宜长期应用。
2.碘苷滴眼剂长期应用可出现疼痛、瘙痒、眼睑过敏、睫毛脱落、角膜浑浊或染色小点，不宜消失。
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2017年执业药师《西药学》考点：发热的自我药疗
一、概述
正常人的体温在37℃(98.6)左右，但各个部位的温度不尽相同，其中以内脏温度最高，头部次之，皮肤和四肢末端的温度最低。如直肠温度平均为37.5℃，口腔温度比直肠低0.3～0.5℃，而腋窝下的温度又比口腔低0.3～0.5℃。
发热(发烧)是指人体体温升高，超过正常范围。当直肠温度超过37.6℃、口腔温度超过37.3℃、腋下温度超过37.0℃，昼夜体温波动超过1℃时即为发热，超过39℃时即为高热。发热是机制为感染源、细菌内毒素与其他外源性致热原进入人体后，与粒细胞、单核细胞等相互作用产生内源性致热原，导致下丘脑体温中枢前列腺素合成与释放，引起人体发热。其原因是感染(细菌、结核分枝杆菌、病毒和寄生虫感染;或感冒、肺炎、伤寒、麻疹、蜂窝织炎等疾病)，也可以是非感染(组织损伤、炎症、过敏、血液病、结缔组织病、肿瘤、器官移植排斥反应，以及其他疾病)。有时女性在经期或排卵期也会发热;另外，服用药物也可能引起发热，一般称为“药物热”。
二、临床表现
发热的主要表现是体温升高、脉搏加快，突发热常为0.5～1天，持续热为3～6天。
1.伴有头痛、关节痛、咽喉痛、畏寒、乏力、鼻塞或咳嗽，可能伴有感冒。
2.血常规检查白细胞计数高于正常值，可能有细菌感染;白细胞计数低于正常值，可能有病毒感染。
3.儿童伴有咳嗽、流涕、眼结膜充血、麻疹黏膜斑及全身斑丘疹，可能是麻疹。儿童或青少年伴有耳垂为中心的腮腺肿大，多为流行性腮腺炎。
4.发热可有间歇期。
5.持续高热。
6.起病缓慢，持续发热(稽留热)，无寒战、脉缓、玫瑰疹、肝脾肿大，可能为伤寒。
三、药物治疗
基本上为对症治疗，即服用药物将体温降至正常。《国家非处方药目录》中收录的解热镇痛药的活性成分有对乙酰氨基酚、阿司匹林、布洛芬、贝诺酯等。
(一)非处方药
1.对乙酰氨基酚：(扑热息痛)对中枢神经系统前列腺素合成的抑制作用比对外周前列腺素合成的抑制作用强，解热作用强，镇痛作用较弱，但作用缓和而持久，对胃肠道刺激小，正常剂量下对肝脏无损害，较为安全有效，可作为退热药的首选，尤其适宜老年人和儿童服用。
2.阿司匹林：服后吸收迅速而完全，解热镇痛作用较强，作用于下丘脑体温中枢引起外周血管扩张、皮肤血流增加、出汗，使散热增强而起到解热作用。能降低发热者的体温，对正常体温则几乎无影响。
3.布洛芬：具有解热镇痛抗炎作用，其镇痛作用较强，比阿司匹林强16～32倍;抗炎作用较弱，退热作用与阿司匹林相似但较持久。其胃肠道的不良反应较轻，易于耐受，为此类药物中对胃肠刺激性最低的。
4.贝诺酯：为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物，通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。对胃肠道的刺激性小于阿司匹林。疗效与阿司匹林相...
要参加执业药师考试的同学们，出国留学网为你整理“2017年执业药师《西药学》考点：平喘药的第五亚类”，供大家参考学习，希望广大放松心态，从容应对，正常发挥。更多资讯请关注我们网站的更新哦!
2017年执业药师《西药学》考点：平喘药的第五亚类
平喘药的第五亚类
第五亚类 吸入性糖皮质激素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
哮喘的病理基础慢性非特异性炎症。
糖皮质激素强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。
但不能根治。
1.丙酸倍氯米松
2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。
3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。
(二)典型不良反应详见糖皮质激素部分。
1.口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染(鹅口疮)、声音嘶哑、咽喉部不适。
2.皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。
3.儿童长疗程用药影响生长发育与性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒的倾向。
4.轻度增加青光眼、白内障的危险。
5.反常性的支气管异常痉挛伴哮喘加重。
回顾糖皮质激素
激素是个万能药， 升糖移脂分蛋白，
好多疾病能治疗。 钾钙降低钠增高。
一抗炎来二免疫， 红白板多淋酸少，
三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。
血液五多和两少， 骨松眼青胃溃疡，
诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。
(三)禁忌证：
哮喘急性发作期给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。
二、用药监护
(一)给药的注意事项
(1)预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用即使无症状仍应常规使用。
(2)吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂需要连续、规律地吸入1周后方能生效。一般连续应用2年。
(3)哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)、全身性糖皮质激素和抗组胺药;急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。
(4)喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。
(二)推荐平喘药的有益联合治疗
①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂(XX特罗)
②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂(噻托溴铵)
协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。
三联=吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂：
(1)作用靶位广泛;
(2)吸入性糖皮质激素：
A.局部抗炎作用强大;
B.可提高β2受体的对药物的敏感...
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第二节 双膦酸盐类
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点骨吸收抑制剂。
抑制晶体的聚集和溶解，抑制破骨细胞活性。
用于预防和治疗
①骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折阿仑膦酸钠;
②甲状旁腺功能亢进症帕米磷酸二钠。
1.依替膦酸二钠双向作用。
小剂量抑制骨吸收，增加骨密度。
大剂量抑制骨形成。
2.氯(屈)膦酸二钠
与依替膦酸二钠相似，但功能强10倍。
3.阿仑膦酸钠较依替膦酸二钠强1000倍，且没有骨矿化抑制作用。
4.帕米膦酸二钠最大优点：作用更为持久，抑制新骨形成的作用极低尤其适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。
(二)典型不良反应
十分常见：腹痛、腹泻、便秘、消化不良，食管炎，有症状的胃食管反流病。
(三)禁忌证
1.口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常，如食管弛缓不能，食管狭窄者和不能站立或坐直至少30分钟者。
2.中重度肾衰竭者;骨软化症患者。
3.低钙血症者。
4.妊娠、哺乳期及儿童。
(四)药物相互作用
1.与牛奶、抗酸剂及含二价阳离子药合用时，会显著降低其生物利用度。
2.禁止与萘普生合用肾功能不全。
二、用药监护
(一)监护给药方法
(1)主要不良反应为食管炎应于早晨空腹给药，用足量水送服，保持坐位或立位，长期卧床者不能服用。服后30min内不宜进食和卧床，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。
(3)最好用静脉方式给药。
(二)注意规避不良反应
(1)注射用阿仑膦酸钠可致“类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛。
(2)注射大剂量双膦酸盐时，由于高浓度快速注入，在血液中可能与钙螯合形成复合物，导致肾衰竭。
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04-17
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第七节 蛋白同化激素
把消化后的营养重新组合,形成有机物和储存能量的过程----合成代谢。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
能促进细胞的生长与分化，使肌肉扩增的甾体激素，结构类似睾酮，由天然雄性激素经改造，降低雄激素活性，提高蛋白同化活性而得到。
借睾酮的生理功能而产生同化效用：
①促进蛋白质生物合成----促进肌肉变大变壮;
②促进食欲;
③促进骨骼生长;
④刺激骨髓，促进红细胞产生。
1.苯丙酸诺龙
促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，并使钙磷沉积和促进骨组织生长。
2.司坦唑醇
除上述外，还降低血胆固醇和三酰甘油，减轻骨髓抑制，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而男性化不良反应甚微。
【适应证】
①慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦、骨质疏松症、儿童发育不良;
②血液系统疾病再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症;
③高脂血症、遗传性血管神经性水肿、长期使用皮质激素引起的肾上腺皮质功能减退症。
(二)典型不良反应轻微男性化作用。
尤其是妇女及青春期前儿童。
1.女性身体脂肪减少、体毛增长、痤疮、声音变低沉、乳房萎缩、阴蒂涨大、性欲亢进以及经期不规律甚至停经。
2.男性音调升高、高血压、胆固醇水平升高、皮肤痤疮、乳房发育、水钠潴留、性功能减退以及睾丸萎缩。
3.儿童及青少年性早熟，及骨骼发育提早结束进而影响身高(类似雌激素的作用)。
4.老年人前列腺增生排尿困难。
(三)禁忌证
1.苯丙酸诺龙禁用于前列腺癌、男性乳腺癌、高血压患者及妊娠期妇女。
2.司坦唑醇禁用于伴高血钙的乳腺癌、男性乳腺癌、前列腺增生、前列腺癌、肾炎或肾病变及妊娠期妇女。
二、用药监护定期监测：
1.血糖注意低血糖反应。必要时调整降糖药剂量。
2.血钙及尿钙女性乳腺癌患者，监测。
3.凝血功能可增加出血的风险。
4. 肝功能转氨酶AST及ALT、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶升高。
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第四节 雌激素
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
雌二醇生物活性最强。雌三醇最弱。
雌激素的生理作用：
(1)促进和维持女性生殖器官和第二性征(促使乳腺腺泡发育，乳房增大，乳汁生成)。
(2)卵巢：
刺激卵泡发育;
雌激素血液浓度的高低通过反馈的方式促进或抑制促性腺激素的释放间接影响卵巢功能。
(3)输卵管：加速卵子在输卵管的运行速度。
(4)子宫：促进子宫内膜和平滑肌的代谢。
(5)阴道：促进阴道上皮基底层细胞增生、分化、成熟及角化。
(6)骨骼：促进骨质致密，但能使骨骺提早闭合和骨化而影响骨的长度增加青春期前过量雌激素摄入，影响身高。
绝经期雌激素治疗骨质疏松症。
(7)心血管：降低血管通透性，降低血胆固醇(女性高血脂、冠心病发病率低，女人就是命好)。
(8)皮肤(滋润皮肤、亮丽头发)。
当雌激素水平降低后，会形成更年期综合征。同时心脑血管病和骨质疏松症发病率显著增高，甚至出现阿尔茨海默病。
刚停经并且马上开始使用雌激素缓解更年期症状，维持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的风险。
(二)典型不良反应
1.子宫内膜过度增生;长期大剂量使用雌激素轻微增加子宫内膜癌和乳腺癌发生的可能性预防：与孕激素联合。
2.高钙血症、水钠潴留、体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;
3.血栓性静脉炎和(或)静脉血栓栓塞性疾病风险增加;
4.绝经后阴道炎，局部使用雌激素白带增多，下腹胀或阴道灼热。
(三)禁忌证
1.妊娠、哺乳期;乳腺癌、子宫内膜癌;阴道不规则出血者。
2.肝、肾功能不全。
3.血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病。
4.胆囊炎(雌激素能使胆汁淤积，病情加重)。
5.充血性心力衰竭、肝肾疾病所致的水潴留者。
(四)药物相互作用
1.肝药酶诱导剂卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平加快雌二醇、己烯雌酚的代谢减低雌激素活性。
2.己烯雌酚与抗凝血药、抗高血压药合用可降低后者的作用。
二、用药监护
(1)雌激素治疗可能诱发阴道不规则出血。
(2)己烯雌酚----导致子代女性在青少年期就发生“少女阴道癌”，因此妊娠期妇女禁用。
(3)尽量采用有益的联合用药
①雌激素与维生素D和钙剂并用，可减少尼尔雌醇的用量;
②雌激素与雄激素联合用药缓解乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状。
三、主要药品
1.雌二醇
①卵巢功能不全或激素不足引起功能...
04-15
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第八章 内分泌系统疾病用药
第一节 肾上腺糖皮质激素
(1)糖皮质激素——肾上腺皮质束状带分泌，可调节糖、蛋白质、脂肪代谢——应用最多。
(2)盐皮质激素——球状带分泌，调节水、电解质代谢。
(3)氮皮质激素(孕激素、雌激性和雄激素)——(补充：网状带分泌)作用于性器官。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.药理作用：一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。
血液五多和两少，诱发三高能退烧。
(1)抗炎：抑制感染性/非感染性炎症——
“万能灵药”。
①减轻充血、降低毛细血管的通透性;
②抑制炎症细胞(淋巴、粒、巨噬细胞)向炎症部位移动;
③阻止炎症介质发生反应;
④抑制吞噬细胞功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎症反应;
⑤抑制炎症后组织损伤的修复——延迟愈合。
【补充】激素的抗炎是“穿着石棉衣站在火里”
——不怕火烧——但不灭火——不杀菌，不杀病毒。
【注意!】
使用不当——
感染扩散、创面愈合延迟。
【补充：抗炎实质】
抗炎不抗菌，抗炎不抗因，治标不治本。
实质：提高了机体对炎症的反应性;
不足——降低了机体的防御机能。
(2)免疫抑制：
抑制巨噬细胞吞噬功能，使淋巴细胞溶解——辅助性T细胞(Th)减少更显著。
降低自身免疫性抗体水平。
——缓解过敏反应及自身免疫性疾病的症状，对抗异体器官移植的排异反应。
(3)抗毒素：
提高机体对有害刺激的应激能力，减轻细菌内毒素对机体的损害，对感染毒血症的高热有退热作用。
(4)抗休克：
解除小动脉痉挛，增强心肌收缩力，改善微循环。
(5)对代谢的影响——升糖、解蛋、移脂、保钠。
①糖——增高肝糖原，升高血糖(诱发糖尿病);
②脂肪——(诱发高血脂)改变身体脂肪分布——向心性肥胖;
③蛋白质——提高分解;
④电解质——增强钠离子再吸收(水钠潴留)，及钾、钙、磷排泄(低钾、骨质疏松)。
(6)对血液和造血系统的作用：
①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原浓度(缩短凝血时间)、(补充中性粒细胞)。
②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。
(7)其他作用：
①提高中枢神经系统的兴奋性——(诱发癫痫);
②促进胃酸及胃蛋白酶分泌——(诱发溃疡);
③减轻结缔组织的病理增生。
2.临床应用
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第十五章 抗结核分枝杆菌药
第一线(5个)：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;
第二线：新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
―、药理作用与临床评价
(一)作用特点——调整顺序TANG。
1.异烟肼——首选。
①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。
②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。
③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。
【异烟肼——杀菌机制】
——抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。
2.利福平
①“沾花惹草”——广谱，结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等，沙眼衣原体和某些病毒。
②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。
③“里应外合”——穿透力强：细胞内、外均有作用。
【利福平——杀菌机制】
——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。
3.吡嗪酰胺
抗菌作用在酸性环境中较强。
机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。
单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。
4.乙胺丁醇
仅对生长繁殖期结核杆菌有效，对静止期细菌几乎无影响。
对其他微生物几乎无作用。
机制——与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。
单用产生耐药性。
5.链霉素——第一个用于治疗结核——“鼻祖”TANG：
A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效;
B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内;
C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。
D.易产生耐药性，不良反应多。
6.对氨基水杨酸钠
抗菌谱极窄，仅对细胞外结核菌有抑制作用。
机制：化学结构与对氨基苯甲酸相似，竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长——类似谁?
7.氟喹诺酮类
——莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。
(二)典型不良反应
1.异烟肼
①肝脏毒性(AST及ALT升高、黄疸等)。
②周围神经炎——加用维生素B6。
2.利福平
①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。
②...
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1.皮肤寄生虫(疥疮、虱病)感染治疗药
2.痤疮治疗药
3.皮肤真菌感染治疗药
4.外用糖皮质激素
第一节 皮肤寄生虫(疥疮、虱病)感染治疗药
一、药理作用
疥疮——由疥螨引起——林旦——疗效最佳; 其次：克罗米通、硫黄软膏、苯甲酸苄酯，被公认为特效药。
1.林旦——与疥虫和虱体体表直接接触后，透过体壁，引起神经系统麻痹而死。
2.克罗米通——特异性杀灭疥螨——麻醉疥螨的神经系统，使疥螨麻痹死亡。
(二)典型不良反应 长期大量使用林旦——中枢神经系统毒性，诱发癫痫。
二、用药监护
(―)注意药品的正确应用(头、面颈部不可用药)
一定要全身涂擦(从颈部以下)，特别是皮肤皱褶部位，如手指间和足趾间，腋、腹股沟、阴肛部，女性乳下、男性阴囊及阴茎、远端甲下。经24h后，用温水洗去残留药物，1次治疗痊愈率可达90%～95%。提倡2次治疗法——第1次上药之后，经24h再涂。24h后必需洗去残余药物，避免体内吸收过多。如需再用，必须在第2次停药1周后才能再用。
(二)监护药品的毒性 (1)为预防林旦对肝、肾功能及中枢神经系统的损害——在较大面积抓破处，最好不涂。
(2)硫黄长期大量局部用药，具有刺激性——用时勿接触眼睛;可引起接触性皮炎(皮肤发红和脱屑)。
第二节 痤疮治疗药 痤疮——青春发育期，毛囊皮脂腺炎。 与雄激素和痤疮丙酸杆菌感染有关。
一、药理作用与临床评价 1.非抗生素类抗菌药——过氧苯甲酰和壬二酸。
(1)过氧苯甲酰 强氧化剂。遇有机物分解出新生态氧而发挥杀菌除臭作用，可杀灭痤疮丙酸杆菌，并使皮肤干燥和脱屑。 【注意】过氧苯甲酰—— 1.能漂白毛发——不宜用在有毛发的部位;与有颜色物品接触时，可出现漂白或褪色。 2.避免用药部位过度日光照晒。
(2)壬二酸 ①直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌; ②竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程，减少二氢睾酮所诱发的皮肤油脂过多; ③抗角质化作用，降低色素沉着和减小黑斑病损伤。 对轻中度痤疮者——显著减少粉刺、丘疹和脓疱。
2.抗角化药(1)维A酸 调节表皮细胞的有丝分裂和细胞更新，使病变皮肤的增生和分化恢复正常，促进毛囊上皮更新。
(2)异维A酸——维A酸的异构体。 缩小皮脂腺，抑制皮脂腺活性，减少皮脂分泌，以及减轻上皮细胞分化和减少毛囊中痤疮丙酸杆菌。 对严重的结节状痤疮有高效——用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮)，毛发红糠疹。
【注意】致畸作用——妊娠期、儿童不宜使用。
(3)阿达帕林——维A酸类化合物。 与维A酸细胞核受体有较高的亲和力，有强大抗炎作用，可抑制外周血液中多形白细胞的化学趋化，并抑制花生四烯酸转化为炎症介质白三烯。
立即小结——痤疮治疗药的机制TANG
1.过氧苯甲酰——强氧化剂;
2.壬二酸——直接抑制和杀灭细菌;抑制二氢睾酮;抗角质化;
3.维A酸——调节表皮细胞的有丝分裂和...
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第十四节 其他抗菌药物
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.磷霉素
机制——分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁 合成。
抗菌谱——G+菌、G-菌均具杀菌作用。
分布浓度：以肾为最高，其次为心、肺、肝等，主要经肾 排泄。
2.利奈唑胺
机制——与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合 ，阻止功能性70S始动复合物的形成——抑制蛋白质合成。
【完善口诀TANG】红绿林利五十载。
用于治疗：G+菌感染。
主要用于耐万古霉素 的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染。
【小结TANG】G + 球菌——
A.首选——青霉素类;
B.耐药、轻中度感染——大环内酯类;
C.耐药、严重感染——万古霉素;
D.耐万古霉素——利奈唑胺。
3.夫西地酸
机制——干扰G因子参加蛋白质合成的移位作用而抑制蛋白质的合成。
对一系列G+菌尤其葡萄球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是，在血管分布较少的组织中也具有高浓度。
在肝脏代谢，主要由胆汁 排出，几乎不经肾脏排泄。
(二)典型不良反应
1.磷霉素——常见：腹部不适、稀便或腹泻。
2.利奈唑胺——常见：失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。
用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和视神经病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。
3.夫西地酸 ——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉挛。
(三)禁忌证
1.磷霉素——妊娠期妇女、5岁以下儿童。
2.利奈唑胺——高血压、类癌患者使用相关药物时。
3.夫西地酸——妊娠后3月。
(四)药物相互作用
1.磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协同作用。
2.利奈唑胺——与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。
3.夫西地酸——不能与他汀类 药联合使用——引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。
二、用药监护
应用利奈唑胺时——
每周行全血细胞计数检查——骨髓抑制、血小板减少症;
可能出现视力损害——眼科检査;
可能发生假膜性结肠炎;
可能发生乳酸性酸中毒。
三、主要药品
1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸
4.小檗碱——黄连素 ——肠道感染：胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻;眼结膜炎、化脓性中耳炎。
【注意事项】 不宜肌注。
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