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执业药师2017西药学要点之抗结核分枝杆菌药

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  第十五章 抗结核分枝杆菌药

  第一线(5个):异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;

  第二线:新一代氟喹诺酮类药物、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。

  ―、药理作用与临床评价

  (一)作用特点——调整顺序TANG。

  1.异烟肼——首选。

  ①“用情专一”——选择性作用于结核分枝杆菌,对其他微生物几乎无作用。

  ②“斩草除根”——对静止期结核杆菌有抑制作用,对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。

  ③“里应外合”——穿透性强——对细胞内外结核杆菌均有作用,是全效杀菌剂。

  【异烟肼——杀菌机制】

  ——抑制分枝菌酸的合成,从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

  2.利福平

  ①“沾花惹草”——广谱,结核杆菌、麻风杆菌;多种G+球菌,特别是耐药金葡菌,G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等,沙眼衣原体和某些病毒。

  ②“斩草除根”——繁殖期和静止期均有效,低浓度抑菌,高浓度杀菌。

  ③“里应外合”——穿透力强:细胞内、外均有作用。

  【利福平——杀菌机制】

  ——特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶,阻碍其mRNA的合成。

  3.吡嗪酰胺

  抗菌作用在酸性环境中较强。

  机制——能进入含有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥作用。

  单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。

  4.乙胺丁醇

  仅对生长繁殖期结核杆菌有效,对静止期细菌几乎无影响。

  对其他微生物几乎无作用。

  机制——与二价离子Mg2+结合,干扰细菌RNA的合成。

  单用产生耐药性。

  5.链霉素——第一个用于治疗结核——“鼻祖”TANG:

  A.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效;

  B.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内;

  C.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差。

  D.易产生耐药性,不良反应多。

  6.对氨基水杨酸钠

  抗菌谱极窄,仅对细胞外结核菌有抑制作用。

  机制:化学结构与对氨基苯甲酸相似,竞争性抑制二氢蝶酸合成酶,使二氢叶酸合成障碍而抑制结核分枝杆菌的生长——类似谁?

  7.氟喹诺酮类

  ——莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星、加替沙星。

  (二)典型不良反应

  1.异烟肼

  ①肝脏毒性(AST及ALT升高、黄疸等)。

  ②周围神经炎——加用维生素B6。

  2.利福平

  ①肝毒性——转氨酶AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。

  ②“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。

  3.吡嗪酰胺

  ①关节痛(高尿酸血症引起);

  ②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒。

  4.乙胺丁醇

  视神经受损——视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎)。

  5.链霉素——补充TANG——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。

  6.对氨基水杨酸钠

  食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多;

  胃溃疡;出血;血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。

  四种一线抗结核药的比较(TANG)


 

抗菌机制

临床应用

不良反应

异烟肼

抑制分枝菌酸合成

结核病首选药

1.神经系统毒性(+B6
2.肝毒性

利福平

与依赖DNA的RNA多聚酶结合,抑制细菌RNA合成

1.结核
2.麻风 
3.沙眼
4.耐药金葡菌

1.流感样综合症 
2.肝毒性

吡嗪酰胺

进入含有结核杆菌的巨噬细胞,并渗入结核菌体,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸

与其他合用

关节痛(高尿酸)

乙胺丁醇

与Mg2+结合,干扰菌体RNA合成

视神经炎

  (三)禁忌证

  1.对具体品种过敏者禁用。

  2.异烟肼——妊娠期妇女避免应用。

  3.利福平——肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。

  4.乙胺丁醇——已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用;妊娠及哺乳期妇女应避免使用。

  5.吡嗪酰胺——儿童不宜。

  (四)药物相互作用

  1.异烟肼

  (1)与利福平合用可增加肝毒性。

  (2)服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。

  补充TANG——肝药酶抑制剂。

  2.利福平

  (1)肝药酶诱导剂——与相关药物合用时,需增加后者剂量。

  (2)促进雌激素的代谢,降低口服避孕药的作用——改用其他避孕方法。

  3.吡嗪酰胺——与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。

  4.对氨基水杨酸钠——可增强抗凝血药的作用。

  二、用药监护

  (一)“早期、适量、规律和全程”原则

  早期——及早用药。

  适量——最大疗效、最小毒副作用,根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。

  规律——在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2~3次间歇用药,不可随意更改或停药。

  全程——短程化疗通常为6~9个月。

  (二)提倡联合用药——至少应同时使用3种药物。

  (三)采用全程督导服药——彻底治疗,避免病程迁延,诱发耐药性。

  三、主要药品

  1.异烟肼

  【适应证】

  单用于各型结核病的预防;

  与其他药联合,适用于各型结核病,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。

  【注意事项】

  (1)大剂量应用时,可使维生素B6大量随尿液排出——导致惊厥,也可引起周围神经系统的多发性病变——+维生素B6。精神病、癫痫、肝功能损害及严重肾功能损害者慎用。

  (2)可透过胎盘屏障——妊娠期应避免应用。新生儿肝脏乙酰化能力较差,消除半衰期延长,应密切观察不良反应。

  2.利福平

  【适应证】

  (1)与其他药联用于各种结核病初治与复治。

  (2)与其他药联用于麻风。

  (3)与万古霉素联用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。与红霉素联合用于军团菌属严重感染。

  【注意事项】

  (1)进食影响吸收——最好清晨空腹顿服。

  (2)尿、便、唾液、汗液、痰液、泪液等可显橘红色。

  (3)可透过胎盘屏障——妊娠禁用或慎用。5岁以下慎用。

  (4)可引起白细胞和血小板减少——监测血象。

  (5)致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟——避免拔牙术,并注意口腔卫生、刷牙及剔牙。

  3.吡嗪酰胺——可使血尿酸增高,可引起急性痛风发作。

  4.乙胺丁醇——

  (1)监测眼部视野、视力、红绿鉴别力等。

  (2)可使血尿酸浓度增高,引起痛风发作。

  5.对氨基水杨酸钠

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