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执业药师2017西药学要点之雌激素

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  第四节 雌激素

  一、药理作用与临床评价

  (一)作用特点

  雌二醇生物活性最强。雌三醇最弱。

  雌激素的生理作用:

  (1)促进和维持女性生殖器官和第二性征(促使乳腺腺泡发育,乳房增大,乳汁生成)。

  (2)卵巢:

  刺激卵泡发育;

  雌激素血液浓度的高低通过反馈的方式促进或抑制促性腺激素的释放间接影响卵巢功能。

  (3)输卵管:加速卵子在输卵管的运行速度。

  (4)子宫:促进子宫内膜和平滑肌的代谢。

  (5)阴道:促进阴道上皮基底层细胞增生、分化、成熟及角化。

  (6)骨骼:促进骨质致密,但能使骨骺提早闭合和骨化而影响骨的长度增加青春期前过量雌激素摄入,影响身高。

  绝经期雌激素治疗骨质疏松症。

  (7)心血管:降低血管通透性,降低血胆固醇(女性高血脂、冠心病发病率低,女人就是命好)。

  (8)皮肤(滋润皮肤、亮丽头发)。

  当雌激素水平降低后,会形成更年期综合征。同时心脑血管病和骨质疏松症发病率显著增高,甚至出现阿尔茨海默病。

  刚停经并且马上开始使用雌激素缓解更年期症状,维持骨密度,降低患糖尿病、心肌梗死的风险。

  (二)典型不良反应

  1.子宫内膜过度增生;长期大剂量使用雌激素轻微增加子宫内膜癌和乳腺癌发生的可能性预防:与孕激素联合。

  2.高钙血症、水钠潴留、体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;

  3.血栓性静脉炎和(或)静脉血栓栓塞性疾病风险增加;

  4.绝经后阴道炎,局部使用雌激素白带增多,下腹胀或阴道灼热。

  (三)禁忌证

  1.妊娠、哺乳期;乳腺癌、子宫内膜癌;阴道不规则出血者。

  2.肝、肾功能不全。

  3.血栓性静脉炎;血栓栓塞性疾病。

  4.胆囊炎(雌激素能使胆汁淤积,病情加重)。

  5.充血性心力衰竭、肝肾疾病所致的水潴留者。

  (四)药物相互作用

  1.肝药酶诱导剂卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平加快雌二醇、己烯雌酚的代谢减低雌激素活性。

  2.己烯雌酚与抗凝血药、抗高血压药合用可降低后者的作用。

  二、用药监护

  (1)雌激素治疗可能诱发阴道不规则出血。

  (2)己烯雌酚----导致子代女性在青少年期就发生“少女阴道癌”,因此妊娠期妇女禁用。

  (3)尽量采用有益的联合用药

  ①雌激素与维生素D和钙剂并用,可减少尼尔雌醇的用量;

  ②雌激素与雄激素联合用药缓解乳房肿胀疼痛、性欲减退和抑郁症状。

  三、主要药品

  1.雌二醇

  ①卵巢功能不全或激素不足引起功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征;

  ②前列腺癌。

  2.戊酸雌二醇

  ①绝经后更年期症状、卵巢切除后的雌激素缺乏引起的症状。

  ②与孕激素类药物合用避孕药。

  3.炔雌醇闭经、月经过少、功能性子宫出血、绝经期综合征,子宫发育不全,前列腺癌等。

  避孕药。

  4.雌三醇绝经后妇女因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎缩和萎缩性阴道炎。

  5.尼尔雌醇绝经期或更年期综合征。

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