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第十九章 生物技术药物制剂
第一节 概 述
一、基本概念与特点
生物技术又称生物工程，是应用生物体(包括微生物、动物细胞、植物细胞)或其组成部分(细胞器或酶)在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。现代生物技术包括基因工程、细胞工程、与酶工程。此外还有发酵工程、生化工程、蛋白质工程、抗体工程等。
生物技术药物是指采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。采用DNA重组技术或其他生物新技术研制的蛋白质或核酸类药物，也称为生物技术药物。
二、生物技术药物的的结构特点与理化性质
(一)蛋白多肽药物的结构特点
蛋白质的基本结构单元是氨基酸。蛋白质机构中化学键包括共价键与非共价键，共价键有肽键和二硫键，非共价键有氢键、疏水作用力、离子键、范德华力与配位键等。蛋白质的结构可分为一、二、三、四级结构，一级结构为初级结构，二、三、四级结构为高级结构或空间结构。高级结构和二硫键对蛋白质的生物活性有重要影响。
(二)蛋白多肽类药物的理化性质
1.蛋白质一般理化性质
a. 旋光性：蛋白质分子总体旋光性由构成氨基酸各个旋光度的总和决定，通常是右旋。
b. 紫外吸收：苯核在280nm有最大吸收，氨基酸在230nm有强吸收。
c. 蛋白质的两性本质与电学性质：在不同pH下会解离成阳离子、阴离子或二性离子。
2.蛋白质的不稳定性
a. 由于共价键引起的不稳定性：包括水解、氧化、消旋化及二硫键的断裂与交换等
b. 由非共价键引起的不稳定性：聚集、宏观沉淀、表面吸附与蛋白质的变性。
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第二章 液体制剂
液体制剂：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。
液体制剂的特点与质量要求
(一)液体制剂的特点
分散度大、吸收快，作用迅速
优点 给药途径多。
能减少某些药物的刺激性
有利于提高药物的生物利用度。
分散度大，药物易降解，使药效降低或失效
缺点 体积较大，携带、运输、贮存都不方便
容易霉变，需加防腐剂
非均匀性液体制剂，物理稳定性差
均相：澄明
非均相：药物粒子分散均匀，浓度准确
口服：外观良好，口感适宜;
质量要求 外用：无刺激性;
有一定的防腐能力，保存和使用过程中不应发生霉变。
包装容器适宜，方便患者携带和使用。
液体制剂的分类
(一) 按分散系统分类
1.均相液体制剂：①低分子溶液<1nm;②高分子溶液<100nm，均属于热力学稳定体系。
2.非均相液体制剂：为热力学不稳定体系。
(1)溶胶剂(疏水胶体溶液)：1～100nm。
(2)乳剂：>100nm。
(3)混悬剂：>500nm。
(二)按给药途径分类为内服与外用两类液体制剂。
液体制剂的常用溶剂
极性溶剂 ：①水②甘油：含甘油30%以上有防腐作用。③二甲基亚砜：“万能溶剂”，有促透作用及较强吸湿性，但对皮肤有轻度刺激。
半极性溶剂：③乙醇：一般指95%(v/v)的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解④丙二醇有促透作用⑤聚乙二醇
非极性溶剂 ：⑦脂肪油⑧液体石蜡⑨乙酸乙酯：需加入抗氧剂。
常用附加剂:
增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成澄清溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。
助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂(主要是水)中溶解度的过程。当加入的第三种物质为低分子化合物(而不是胶体物质或非离子表面活性剂)时，称为助溶剂。
潜溶为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂。一般认为...
12-06
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第十五章 药物制剂新技术
第一节 固体分散体制备技术
一、固体分散制备技术：是将难溶性药物高度分散在固体材料中，形成固体分散体的新技术。
二、载体材料：
(一)、水溶性载体材料：1、聚乙二醇PEG： 4000、6000 ;2、聚维酮PVP ;3、表面活性剂：泊洛沙姆188;4、有机酸类;5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇
(二)、难溶性载体材料：乙基纤维素(EC);聚丙烯酸树酯类：Eudragit E、RL、RS ;其他：胆固醇等
(三)、肠溶性载体材料： 1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素);2、聚丙烯酸树酯类：II 、III号
三、制备方法：1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药物。2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。3、溶剂—熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。4、溶剂—喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。5、研磨法6、双螺旋挤压法
四、固体分散体的类型：1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。
2、固态溶液 ：以分子状态分散
3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。
五、固体分散体的速效与缓释原理：
(一)、速效原理：
1、药物的高度有利于速释：(不同状态存在的药物溶出速度比较为：分子态>无定形>微晶态)
① 分子状态散在
② 胶体、无定形和微晶等状态散在
2、载体材料对药物溶出的促进作用：提高可润湿性、保证高度分散性、对药物抑晶性
(二)、缓释原理：采用疏水或脂质类载体材料具有缓释作用。其缓释原理是载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。
第二节 包合制备技术
一、概述
包合物：系指一种分子被全部或部分包合入另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。这种包合物由主分子与客分子两种组成，主分子即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子(药物)容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊。
二、包合材料：
(一)、环糊精CD：常见的有α、β、γ环糊精，分别由6、7、8个葡萄糖分子聚合而成。β-CD水中溶解度最小，毒性很低。
(二)、环糊精衍生物：1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用。
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12-03
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第十四章 药物制剂的设计
药物制剂设计的基本原则主要包括以下五个方面：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性
一个药物从合成到最后上市：①药理活性的筛选;②初步药理学及分析方法研究;③处方前工作;④处方与制备工艺研究;⑤临床研究;⑥申报工作。
处方前工作的主要任务：①获取新药的相关理化参数;②测定其动力学特征;③测定与处方有关的物理性质;④测定新药物与普通辅料间的相互作用。
药物理化性质测定：
(一)溶解度和pKa
(二)分配系数
(三)熔点和多晶型
(四)吸湿性
(五)粉体学性质
(六)药物的生物利用度和体内动力学参数
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第十二章 药物制剂的稳定性
一、概 述
一级速率方程 dC/dt = - kC;零级速率方程 dC/dt = k
一级动力学方程 lnC =-kt + lnC0;,lgC=lgC0—kt/2.303;零级动力学方程 C0-C = kt
一级降解：有效期：t0.9=0.1054/k(药物降解10%所需的时间，称十分之一衰期);半衰期：t1/2=0.693/k
二、制剂中药物化学降解的途径
1.水解反应：1)酯类(含内酯)—普鲁卡因2)酰胺(含内酰胺)—氯霉素、青霉素和头孢菌素、巴比妥类
2.氧化反应：1)酚类 —肾上腺素;2)烯醇类—维C ;3)其他类药物(芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类、含碳碳双键的药物)
3、其他反应：1)异构化(光学异构化、几何异构化);2)聚合;3)脱羧
三、影响药物制剂降解的因素及稳定化方法
(一)处方因素：1.pH值的影响;2. 广义酸碱催化;3.溶剂的极性影响;4.离子强度影响;5.表面活性剂影响;6.处方中基质或赋形剂的影响
(二)环境因素：1.温度的影响;2.光线的影响;3.空气中(氧)的影响;4.金属离子的影响;5.湿度和水分的影响;6.包装材料的影响
四、药物制剂稳定化的其他方法：1.改进剂型与生产工艺：(1)制成固体剂型;(2)制成微囊或包合物;(3)采用粉末直接压片或包衣工艺 ;2.制成复合物;3.制成前体药物
五、药物稳定性试验内容与方法：(一)影响因素试验(强光、高温、高湿);(二)加速试验(一般为40℃、RH为75%、放置6个月);(三)长期试验(室温留样考查，三年)。
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第三章 片剂
第一节 片剂的概念和特点
1.概念：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂
2.片剂的特点：
① 固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;
② 生产、贮输、携带、方便，成本低;
③吞服有困难(小儿、昏迷病人)，生物利用度差。
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第四节 胶囊剂
一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊
溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。
二、胶囊剂的制备：
1、硬胶囊：明胶，加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC ，10000级，平口套合。
2、软胶囊：可塑性和弹性，由明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶：干增塑剂=1：0.4-0.6
液体药物含水5%或为水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEG中。
制备方法：1、滴制法 2、压制法
3、肠溶胶囊：
1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶，只在肠中溶解 2、明胶壳表面涂肠溶衣
三、胶囊剂的质量评定：
1、外观 2、水分<9.0% 3、装量差异 4、崩解时限 另作溶出度检查
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第三节 颗粒剂
一、颗粒剂：药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。
二、颗粒剂的制备：1、制软材 2、制粒 3、干燥 4、整粒与分级 5、包衣
三、颗粒剂的质量检查：
1.外观
颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
2.粒度
不能通过一号筛和能通过四号筛的总和不得超过8%。
3.干燥失重
除另有规定外，不得超过2%。
4.溶化性
可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦屑等异物;混悬型颗粒剂应能混悬均匀;泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状
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第二节 散剂
一、散剂的含义、分类与特点：
散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。
二、散剂的制备：物料---前处理---粉碎---过筛---混合---分剂量---质检---包装---成品
(一)、粉碎与过筛：
1、球磨机：投料量为筒的15%--20%，圆球加入量30-35%。临界转速的75%。
(二)、混合：临界转速30-50%
影响混合质量的因素：
1、组分的比例 ：等量递加混合法
2、组分的堆密度
3、组分的吸附性与带电性
4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔无水物代替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。
5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。
(三)、分剂量：目测法、重量法、容量法。 机械化多用容量法。
临界相对湿度CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH。
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第二章 散剂、胶囊剂、颗粒剂
第一节 粉碎、筛分与混合
1、粉碎
粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。(机械力)
目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群
(1)粉碎的意义
①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度;
②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关;
③有助于从天然药物中提取有效成分等。
(2)粉碎机理、方法及设备
① 粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。(耗能)
力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。
② 粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系.
A、闭塞粉碎：自由粉碎
B、开路粉碎 循环粉碎：度要求高的粉碎。
C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。 湿法粉碎：
D、低温粉碎：
E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。
③ 粉碎设备【了解】
球磨机 冲击式粉碎机(万能粉碎机) 气流式粉碎机 胶体磨
粉碎原理
《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉
2、药筛的分类
(1)筛的规格：
①药典标准筛1—9号(内孔径由大到小)
② 工业筛10—140目(目表示每英寸长度上的筛孔数目)③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。
(2) 筛分设备【了解】 旋动筛 振动筛 物料运动方式(同时)：
影响筛分效率的因素
1)粒子的因素(粉粒的形状、密度、带电性、含湿量);
2)药筛的因素(筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度)。
3、混合
(1) 两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。
混合过程三种运动方式(综合作用)：①对流混合②剪切混合③扩散混合。
(2) 混合方法与设备 混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。
混和原则：有毒、贵重或组分相差悬殊的药品应采用“等量递增”的原则。
混合设备：容器旋转型和容器固定型。
① 容器旋转型混合机
A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速的70% ～90%;充填量约为30%。
B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速的30% ～40%;充填量为30%。
② 容器固定型混合机搅拌槽型是常用的容器固定型混合机(混合时间长)
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