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第二节 药物化学结构修饰的常用方法
一、酯化和酰胺化
1.具有羧酸基(-COOH) 的药物的修饰：
例：贝诺酯
既是羧基酯化，又是羟基酯化
2.具羟基(-OH)药物，修饰方法，以羧酸化合物进行酯化
例：维生素A(E)做成维生素A(E) 醋酸酯
3.含氨基(-NH2)药物的修饰
以含羧基的化合物进行酰胺化
例：对氨基水杨酸氨基的酰化
二、成盐修饰
修饰的作用：降低刺激，增加溶解度
酸性的多数制成钠盐
羧酸类、磺酸类、磺酰胺类、磺酰亚胺类、酰亚胺类、酰脲类、酚类、烯醇类
碱性的可制成盐酸盐硫酸盐
脂肪胺类、含氮杂环和含氮芳杂环类
三、成环和开环
例1：地西泮开环修饰，体内闭环产生作用
例2：维生素B1季铵口服吸收差，开环修饰
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磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
1.磺酰脲类的结构与作用特点
磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基。这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别，因此治疗范围、适应人群和服药次数、剂量都不尽相同。本类药物不能用于1型糖尿病患者。
2.磺酰脲类代谢特点
磺酰脲类药物的代谢主要发生在肝脏，代谢产物大都经肾脏排泄。
第一代磺酰脲类的主要代谢方式是苯环上磺酰基对位取代基的氧化。
大部分第二代磺酰脲类口服降糖药的化学结构中，苯环上磺酰基的对位引入了较大的结构侧链，脲基末端都带有脂环或含氮脂环。这些药物的体内代谢方式与第一代有很大不同，其主要方式是脂环的氧化、羟基化而失活。其次，苯环上特定取代基还会发生特有的代谢反应。
3.磺酰脲类的理化性质
磺酰脲类具有弱酸性，其酸性来自与磺酰基相连的脲氮原子上氢质子的解离，pKa≈5。可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。
磺酰脲结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解，析出磺酰胺沉淀。此性质可被用于此类药物的鉴定。
磺酰脲类易从胃肠道吸收进入血液。与其他弱酸性药物一样，磺酰脲类蛋白结合力较强，可与其他弱酸性药物竞争血浆蛋白的结合部位，互相导致游离药物浓度提高。因此在联合用药时要注意药物间的这种相互作用。
4.磺酰脲拳代轰药物
格列本脲(Glibenclamide)为白色结晶性粉末，几乎无臭，无味。略溶于三氯甲烷，微溶于甲醇或乙醇，不溶于水或乙醚。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量甲苯磺丁脲的200倍，属于强效降糖药，可持续作用16～24h，用于中、重度2型糖尿病患者。格列本脲的代谢以脲基上环己烷的氧化、羟基化为主，主要代谢产物是仍具有15%活性的反式4-羟基格列本脲和顺式3-羟基格列本脲。代谢产物一半由胆汁经肠道，一半由肾脏排泄。由于其代谢产物仍有生物活性，肾功能不良者因排除减慢可能导致低血糖，尤其老年患者要慎用。因易发低血糖，应从小剂量用起。
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第三节 药物的生物转化和药学研究
基本概念：
研究药物代谢的目的是了解药物在体内活化、去活化，解毒或产生毒性的过程
指导：①合理的药物设计，②合理用药，③理解药物相互作用
一、药物的生物转化对临床合理用药的指导
1.药物的口服利用度
首过效应使生物利用度降低
2.合并用药—— 药物的相互作用
相互作用来自两个方面：
(1)化学性质之间的相互作用
(2) 代谢过程中酶的作用对另一个药物的影响
①酶抑制剂
使合用的药物代谢减慢、血药浓度增加，活性增加，毒性增加
如 西米替丁是酶抑制剂，使华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥、地西泮、普萘洛尔、合用使毒性增加，宜选用雷尼替丁和法莫替丁
②酶诱导剂 反之
如 苯巴比妥是酶诱导剂，使洋地黄毒苷、氯丙嗪、苯妥英钠、地塞米松等代谢增加，半衰期缩短
3.给药途径
有高首过效应的药物，改变给药途径，如美昔他酚将口服改为直肠给药
4.解释药物产生毒副作用的原因
如抗癫痫药丙戊酸的代谢产物引起致畸毒性
二、药物的生物转化在药物研究中的应用
1.前药原理
①什么是前药：
是指一些无药理活性的化合物，在体内经代谢生物转化或化学途径转化为有活性的药物
②前药修饰的目的
前药修饰是药效潜伏化的一种方法，克服先导化合物的种种不良特点或性质
③前药修饰的主要用途：
增加药物溶解度;改善药物吸收和分布;增加药物稳定性;减低毒性或不良反应;延长药物作用时间;消除药物不适宜性质
④前药的修饰方法：
通常方法：将原药与某种无毒化合物(暂时转运基团)用共价键连接
(1)成酯修饰
(2)成酰胺修饰
(3)成亚胺或其他活性基团的修饰
2.硬药和软药原理
① 什么是硬药：具有活性，但不发生代谢或化学转化的药物，很难消除
② 什么是软药：具有治疗活性，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢转变成无活性和无毒性物质的药物，可减少毒性
例：抗真菌药
氯化十六烷基吡啶鎓
③ 软药与前药区别：
软药： 有活性，代谢失活为无活性的代谢物
前药： 无活性，代谢活化为有活性的药物
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