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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(10)
生物利用度概念以及影响因素
概念:
影响生物利用度的因素较多,包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等,生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。
影响因素:
影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面:剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值,药物的剂型特性(如崩解时限、溶出速率)及一些工艺条件的差别;生理因素包括胃肠道内液体的作用,药物在胃肠道内的转运情况,吸收部位的表面积与局部血流,药物代谢的影响,肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。
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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(9)
毛果芸香碱对眼睛有什么作用?
1、缩瞳:
毛果芸香碱激动虹膜括约肌M受体,使瞳孔缩小。
2、调节痉挛:
视远物模糊,视近物清楚,通过兴奋M受体,使主管调节的睫状肌收缩所致。
3、降低眼内压:
毛果芸香碱兴奋M受体,虹膜向中心拉紧后根部变薄,使处在虹膜周围部分的前房角间隙扩大,房水易通过小梁网到达睫状前静脉而进入血循环,使眼压降低。
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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(7)
钙拮抗药的药理作用是什么?
1、抗动脉粥样硬化作用
可干扰动脉粥样硬化的病理过程:①减少钙内流,减轻了Ca2+超载所造成的动脉壁损害。②抑制平滑肌增殖和动脉基质蛋白质合成,增加血管壁顺应性。③硝苯地平有助于动脉壁脂蛋白的代谢,从而降低细胞内胆固醇水平。
2、对红细胞和血小板结构与功能的影响
①对红细胞影响:抑制Ca2+内流,减轻Ca2+超负荷对红细胞的损伤。
②对血小板活化的抑制作用:地尔硫卓能抑制血栓素(TXA2)的产生和由ADP、Adr以及5-HT等所引起的血小板聚集。
3、对心肌的作用
①负性肌力作用:可在不影响兴奋除极的情况下,明显降低心肌收缩性。
②负性频率和负性传导作用:能减慢房室结的传导速度,降低窦房结自律性,而减慢心率。
4、对平滑肌的作用
①血管平滑肌:该类药物主要舒张动脉,对静脉影响较小。又以冠状血管较为敏感,脑血管也较敏感。
②其他平滑肌:对支气管平滑肌的松弛作用较为明显。
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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(5)
药物作用的不良反应有哪些
药物作用的不良反应介绍:
1.治疗作用:符合用药目的,达到防治效果的作用。
2.不良反应:不符合用药目的,甚至给病人带来痛苦的反应。
副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
急性毒性:用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。
慢性毒性:长期用药后出现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
变态反应(过敏反应):少数免疫反应异常患者,受某些药物刺激后发生的免疫异常反应。与毒性反应的区别:与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。
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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(4)
盐酸优降宁用药注意事项
1.甲状腺机能亢进、肝、肾功能减退、嗜铬细胞瘤及妄想型精神病患者禁用。
2.盐酸优降宁不能与某些拟肾上腺素药物如麻黄素、苯丙胺等合用,亦不能与丙咪嗪、醇及甲基多巴等合用。
3.服药期间应避免吃含酯胺高的食物,如啤酒、扁豆、腌鱼等。
4.可引起中枢神经兴奋症状如失眠、多梦、肌抽搐等,其他为食欲不振、口干、腹泻、乏力、眩晕、体位性低血压等。
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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(3)
抗心律失常药是怎么分类的?
(一)Ⅰ类-钠通道阻滞药
1.ⅠA类:适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺等。
临床应用:ⅠA类药物只有静脉普鲁卡因胺适用于急性治疗。其他ⅠA类药物若无明确适应症不应使用。
2.ⅠB类:轻度阻滞钠通道,属此类的有利多卡因、美西律、苯妥英钠等药。
临床应用:ⅠB类美西律仍在适用。美西律与胺碘酮合用的效果比单用胺碘酮好。
3.ⅠC类:对于阻滞钠通道有明显效果,属此类的有普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等药。
临床应用:ⅠC类药我国常用者为普罗帕酮。由于明显的负性肌力作用,负性传导作用,促心律失常作用,在心肌缺血和心功能不全时耐受性下降,在伴有器质性心脏病的室性心律失常的治疗中应慎用。
(二)Ⅱ类-β肾上腺素受体阻断药
它们因阻断β受体而有效,代表性药物为普萘洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。
临床应用:β-阻滞剂具有减少猝死,改善缺血,改善心功能的效果,对于减少心衰病人的总死亡率贡献巨大,应用日益增多。不宜用具有内源性拟交感作用的药品。
(三)Ⅲ类-阻断钾通道,选择地延长复极过程的药
它们延长APD及ERP,属此类的有索他洛尔、胺碘酮等。
临床应用:是抗心律失常药物的常用药。对新近有心肌梗塞或心力衰竭的患者预防性应用胺碘酮可减少心律失常的发生率,并减少13%的总死亡率;...
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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(2)
β受体阻断药的降压作用机制与以下因素有关
1.阻断心脏β1受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,心排出量降低。开始由于总外周阻力的升高,血压没有明显改变,长时间给药后,总外周阻力适应心排出量的降低,重新调整,逐渐降到开始水平或较低,因而血压下降。
2.阻断肾小球旁细胞β1受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统而发挥降压作用。
3.可透过血脑屏障,阻断中枢β受体,使兴奋性神经元活动减弱,外周交感神经张力降低,血管阻力降低。
4.阻断突触前膜β受体,减少NE释放。
5.增加前列环素的合成。
普萘洛尔(心得安)为β受体阻断药中第一个用于临床的药物。在心血管疾病中应用广泛,治疗高血压、心绞痛及心律失常均有效。
普萘洛尔降压作用出现缓慢,口服后2～3周才开始降压,立位和卧位的收缩压和舒张压都能明显降低。适用于轻度及中度高血压。对伴有心排出量偏高或血浆肾素水平偏高的高血压病人效果较好,伴有冠心病、脑血管病变及夹层动脉瘤的高血压患者尤为适用。突出优点是很少发生直立性低血压。与利尿药或血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。
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执业药师考试2018年药学知识二复习笔记(1)
高效利尿药的不良反应有哪些?
1.水与电解质紊乱常为过度利尿所引起,表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。低血钾症的症状为恶心、呕吐、腹胀、肌无力及心律失常等,严重时可引起心肌、骨骼肌及肾小管的器质性损害及肝昏迷,故应注意及时补充钾盐,加服留钾利尿药可避免或减少低血钾的发生。长期应用还可引起低血镁、K+和Mg2+之间的内在关系已明确,当低血K+与低血Mg2+同时存在时,如不纠正低血Mg2+,即使补充K+也不易纠正低血钾。
2.高尿酸血症和高氮质血症前者主要由利尿后血容量降低、胞外液浓缩,使尿酸经近曲小管的再吸收增加所致。另一原因是利尿药和尿酸经有机酸分泌途径排出时相互竞争,长期用药时多数病人可出现高尿酸血症,但临床痛风的发生率较低。
3.胃肠道反应表现为恶心、呕吐、上腹部不适,大剂量时尚可出现胃肠出血。
4.耳毒性呈剂量依赖性,表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋,依他尼酸最易引起,且可发生yong久性耳聋。组织学检查发现耳蜗管基底膜毛细胞受损伤,内淋巴电解质成分改变,如Na+、Cl-浓度的升高等可能与耳毒有关,耳毒性主要发生在肾衰者使用高剂量利尿药时。布美他尼的耳毒性最小,为呋塞米的1/6,对听力有缺陷及急性肾衰者宜选用布美他尼。
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